CELSR1 활성제

일반적인 CELSR1 활성화제에는 리튬 CAS 7439-93-2, GSK-3 억제제 X CAS 740841-15-0, SB-216763 CAS 280744-09-4, IWR-1-endo CAS 1127442-82-3 및 IWP-2 CAS 686770-61-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

CELSR1 활성화제는 Wnt/평면 세포 극성(PCP) 경로 및 관련 신호 전달 메커니즘의 변조를 통해 CELSR1의 활성에 간접적으로 영향을 미치는 화학 물질로 구성됩니다. 이 계열에는 저분자 억제제, 천연 화합물, 신호 분자가 혼합되어 Wnt 신호 네트워크의 다양한 구성 요소에 영향을 미칩니다. 이 계열의 주요 약물로는 염화리튬, BIO, SB-216763과 같은 GSK-3β 억제제가 있습니다. GSK-3β는 Wnt/β-카테닌 경로의 중요한 음성 조절제입니다. GSK-3β의 억제는 Wnt 신호의 활성화로 이어질 수 있으며, 특히 비규범적 Wnt/PCP 경로에서의 역할과 관련하여 CELSR1의 기능적 역학에 영향을 미칠 수 있습니다. Wnt-3a, IWR-1, IWP-2와 같은 Wnt 신호 조절제는 신호 경로를 직접 표적으로 삼아 신호 경로를 활성화하거나 억제하여 CELSR1 활동에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. Axin을 안정화시키는 XAV-939는 β-카테닌 파괴 복합체에 영향을 미치며, 이는 다시 CELSR1 활성의 잠재적 조절로 연결됩니다.

DKK1 및 SFRP1과 같은 Wnt/β-카테닌 경로의 천연 억제제는 또 다른 간접 조절 층을 추가하여 잠재적으로 CELSR1 기능에 영향을 미칩니다. 포큐파인 억제제인 LGK-974는 Wnt 리간드 분비를 방지하여 Wnt 신호의 업스트림에 영향을 미쳐 CELSR1에 영향을 미칠 수 있습니다. Wnt/PCP 경로의 핵심 구성 요소인 디셰벨드 억제제는 간접적으로 CELSR1 활동을 조절할 수도 있습니다. 디셰벨은 Wnt 수용체에서 경로의 하류 이펙터로 신호를 전달하는 데 필수적인 역할을 합니다. 마지막으로, 광범위한 생물학적 활성으로 알려진 커큐민과 같은 천연 화합물은 Wnt를 포함한 여러 신호 전달 경로를 조절할 수 있으므로 CELSR1에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 이 계열의 CELSR1 활성화제는 광범위한 신호 경로를 간접적으로 조절하여 특정 수용체 또는 단백질을 표적으로 삼는 복잡성을 강조합니다. 이러한 화합물은 Wnt/PCP 경로의 주요 노드에 영향을 미침으로써 세포 신호 네트워크의 상호 연결된 특성을 보여줌으로써 잠재적으로 CELSR1의 기능을 조절할 수 있는 길을 제공합니다.