CAR 활성화제의 화학적 계열은 간 내에서 약물 대사와 이종 생물 반응 경로를 조율하는 데 관여하는 중추적 조절자인 안드로스테인 수용체(CAR)의 활성을 조절하도록 설계된 다양한 화합물을 포함합니다. 이러한 종류의 활성화제는 크게 직접 및 간접 활성화제의 두 가지 범주로 분류할 수 있으며, 각각 고유한 메커니즘을 통해 CAR 활성에 영향을 미칩니다. 페노바르비탈, 리팜피신, CITCO, TCPOBOP 등의 화합물로 대표되는 직접 활성화제는 리간드 결합 도메인과 직접 상호 작용하여 CAR와 결합합니다. 이러한 상호작용은 CAR 내의 형태 변화를 유도하여 궁극적으로 CAR의 활성화 능력을 향상시킵니다. 이러한 직접적인 활성화의 결과는 CAR 의존 유전자의 상향 조절로 이어져 약물 대사 및 이종 생물체 반응과 관련된 경로에 영향을 미칩니다. 특히, 잘 알려진 CAR 활성화제인 페노바르비탈은 CAR 활성을 조절하고 간 약물 대사를 조절하는 데 있어 직접적인 상호 작용의 중요성을 강조하는 패러다임의 예입니다(
). 반면에 PBDE-47, 6-포밀린돌로[3,2-b]카르바졸, TCC, β-나프토플라본, 오메프라졸, TCDD, 아로클로르 1254, 시프로피브레이트 등으로 대표되는 간접 활성화제는 다양한 신호 경로를 통해 CAR 활성에 영향력을 발휘합니다. 이러한 화합물은 아릴 탄화수소 수용체(AhR), 프레그네인 X 수용체(PXR) 또는 퍼옥시좀 증식 인자 활성화 수용체 알파(PPARα) 경로를 조절하여 작용합니다. 이러한 경로의 활성화는 차례로 CAR 반응 유전자의 유도로 이어집니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
TCPOBOP | 76150-91-9 | sc-203291 | 25 mg | $209.00 | 4 | |
TCPOBOP은 강력한 화학적 활성화제로서 기능하며, 친수성 특성을 통해 표적 단백질과 독특한 상호작용을 나타냅니다. 이 화합물의 반응성은 핵친수성 부위를 빠르게 아실화하여 세포 신호의 뚜렷한 경로를 형성하는 것이 특징입니다. 이 화합물의 입체적 특성은 선택성을 향상시켜 효소 활성을 정밀하게 조절할 수 있게 해줍니다. 또한 다양한 조건에서의 안정성으로 인해 생화학 메커니즘과 반응 동역학을 조사하기 위한 다용도 도구로 사용할 수 있습니다. | ||||||
Scoparone | 120-08-1 | sc-202806 | 25 mg | $109.00 | 1 | |
스코파론은 고유한 구조적 특징을 통해 생체 분자와 특정 상호 작용을 하는 선택적 화학 조절제로 작용합니다. 표적 부위와 안정적인 복합체를 형성하는 스코파론의 능력은 세포 과정에 영향을 미치는 뚜렷한 조절 경로를 촉진합니다. 이 화합물의 소수성 특성은 막 투과성을 향상시켜 생물학적 시스템 내에서 효율적으로 분포할 수 있도록 합니다. 또한 반응성 프로파일은 안정성과 반응성 사이의 균형을 보여주기 때문에 분자 역학 연구에 흥미로운 주제입니다. | ||||||
PK 11195 | 85532-75-8 | sc-203199 sc-203199A | 10 mg 50 mg | $88.00 $321.00 | ||
PK 11195는 미토콘드리아 기능에 영향을 미치는 전위 단백질에 대해 독특한 결합 친화력을 보이는 선택적 리간드입니다. 이 화합물의 독특한 구조적 형태는 세포 신호 경로를 조절하는 특정 상호 작용을 가능하게 합니다. 이 화합물의 친유성 특성은 지질막을 통과하는 능력을 향상시켜 세포 구획 내에서 효과적인 국소화를 촉진합니다. 또한, 이 화합물의 동역학적 거동은 빠른 결합과 느린 해리 사이의 미묘한 균형을 보여줌으로써 수용체 역학에 대한 통찰력을 제공합니다. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $97.00 $328.00 $676.00 $1467.00 | 6 | |
항생제인 리팜피신은 CAR의 직접 활성화제로, 리간드 결합 도메인에 결합하여 CAR의 활성화를 강화하는 형태 변화를 유도합니다. 이러한 직접적인 활성화는 CAR 의존 유전자의 상향 조절을 초래하여 약물 대사와 이종 생물체 반응 경로에 영향을 미칩니다. 리팜피신의 CAR 활성화 능력은 간 약물 대사와 이종 생물체 반응 요소를 조절하는 데 있어 리팜피신의 역할을 강조합니다. | ||||||
CITCO | 338404-52-7 | sc-202544 sc-202544A | 5 mg 25 mg | $84.00 $312.00 | 4 | |
특정 CAR 작용제인 CITCO(6-(4-클로로페닐)이미다조[2,1-b][1,3]티아졸-5-카발데히드 O-(3,4-디클로로벤질)옥심)는 리간드 결합 도메인에 결합하여 CAR을 직접 활성화하여 CAR의 전이 활성화를 촉진합니다. 이러한 직접 활성화는 CAR 반응 유전자의 발현을 유도하여 약물 대사와 이종 생물체 반응 경로에 영향을 미칩니다. | ||||||
BDE No 47 solution | 5436-43-1 | sc-233922 | 1 ml | $306.00 | ||
환경 오염 물질인 PBDE-47(2,2',4,4'-테트라브로모디페닐에테르)은 아릴 탄화수소 수용체(AhR) 경로에 영향을 주어 CAR을 간접적으로 활성화합니다. PBDE-47은 AhR을 활성화하여 CAR 반응 유전자인 CYP2B6을 유도합니다. 이러한 간접 활성화는 AhR과 CAR 신호 경로 간의 누화를 강조하여 환경 오염 물질이 CAR 활성과 간 약물 대사를 조절하는 데 잠재적인 역할을 할 수 있음을 시사합니다. | ||||||
6-Formylindolo[3,2-b]carbazole | 172922-91-7 | sc-300019A sc-300019 | 100 µg 5 mg | $105.00 $2185.00 | 5 | |
6-포밀린돌로[3,2-b]카르바졸은 AhR 작용제로서 AhR 경로를 조절하여 CAR을 간접적으로 활성화합니다. 6-포밀린돌로[3,2-b]카르바졸에 의한 AhR 활성화는 CAR 반응 유전자의 유도로 이어져 약물 대사와 이종 생물체 반응 경로에 영향을 미칩니다. 이러한 간접적인 활성화는 AhR과 CAR 신호 간의 상호 연결성을 드러내고 AhR 신호 경로의 조절을 통해 CAR 활성을 조절할 수 있는 잠재적인 방법을 제시합니다. | ||||||
Triclocarban | 101-20-2 | sc-213106 | 100 mg | $260.00 | 1 | |
항균제인 TCC(3,3',4,4'-테트라클로로카바닐라이드)는 구성 안드로스테인 수용체(CAR) 경로에 영향을 미쳐 간접적으로 CAR을 활성화합니다. TCC는 CAR을 활성화하여 약물 대사와 이종 생물 반응에 관여하는 CAR 반응 유전자의 유도를 유도합니다. 이러한 간접 활성화는 항균제가 CAR 활성에 미치는 잠재적 영향을 강조하고 CAR 의존적 메커니즘을 통해 간 약물 대사를 조절하는 데 있어 TCC의 역할을 시사합니다. | ||||||
β-Naphthoflavone | 6051-87-2 | sc-205597 sc-205597A sc-205597B sc-205597C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $33.00 $129.00 $599.00 $1647.00 | 2 | |
AhR 작용제인 β-나프토플라본은 AhR 경로를 조절하여 CAR을 간접적으로 활성화합니다. β-나프토플라본에 의한 AhR 활성화는 CAR 반응 유전자의 유도로 이어져 약물 대사와 이종 생물체 반응 경로에 영향을 미칩니다. 이러한 간접 활성화는 AhR과 CAR 신호 간의 상호 연결성을 강조하여 AhR 신호 경로의 조절을 통해 CAR 활성을 조절하는 잠재적 메커니즘에 대한 통찰력을 제공합니다. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $67.00 | 4 | |
양성자 펌프 억제제인 오메프라졸은 프레그네인 X 수용체(PXR) 경로를 조절하여 CAR을 간접적으로 활성화합니다. 오메프라졸은 PXR을 활성화하여 약물 대사와 이종 생물 반응에 관여하는 CAR 반응 유전자의 유도를 유도합니다. 이러한 간접 활성화는 PXR과 CAR 신호 경로 간의 누화를 강조하여 양성자 펌프 억제제가 CAR 활성과 간 약물 대사를 조절하는 데 잠재적인 역할을 할 수 있음을 시사합니다. | ||||||