Date published: 2025-9-10

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CITCO (CAS 338404-52-7)

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대체 이름:
6-(4-Chlorophenyl)imidazo[2,1-b][1,3]thiazole-5-carbaldehyde-O-(3,4-dichlorobenzyl)oxime
적용:
CITCO 는 CAR 작용제로 작용하는 세포 투과성 이미다조티아졸 화합물입니다.
CAS 등록번호:
338404-52-7
분자량:
436.74
분자식:
C19H12Cl3N3OS
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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CITCO는 세포 perme 가능한 이미다조티아졸 화합물로, 인간 MB67 (orphan 핵 구성 안드로스테인 수용체, CAR)에 대한 강력하고 선택적 작용제로 작용한다. 또한 CITCO는 일시적인 형질감염 분석 (EC50 = 25 nM 대 3 mU)에서 생체 외 임신 X 수용체 (PXR)에 비해 MB67 (CAR)에 대해 ~100배 더 높은 선택성을 나타내며 10 mUM만큼 높은 농도에서도 테스트된 15개의 다른 핵 수용체에 대해 감지 가능한 활성을 나타내지 않는다. 시트코 또는 2-클로로-4-니트로아닐린은 다양한 특성으로 인해 실험실 실험에 사용되는 노란색 결정 고체이다. 녹는점이 160 °C이고 끓는점이 238 °C인 시트코는 시토크롬 P450 효소를 포함하여 체내 특정 효소에 대한 억제제 역할을 한다.


CITCO (CAS 338404-52-7) 참고자료

  1. 새로운 인간 구성 안드로스테인 수용체(CAR) 작용제의 확인 및 CAR 표적 유전자 식별에 사용.  |  Maglich, JM., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 17277-83. PMID: 12611900
  2. 핵 수용체에 의한 시토크롬 p450 2B 유전자의 전사 조절.  |  Wang, H. and Negishi, M. 2003. Curr Drug Metab. 4: 515-25. PMID: 14683479
  3. 구성 안드로스탄 수용체 작용제 CITCO는 뇌종양 줄기세포의 성장과 확장을 억제합니다.  |  Chakraborty, S., et al. 2011. Br J Cancer. 104: 448-59. PMID: 21224854
  4. 인간 구성 안드로스테인 수용체(CAR) 생물학을 연구하는 새로운 시험관 내 도구: 인간 CAR 역작용제의 발견 및 비교.  |  Küblbeck, J., et al. 2011. Mol Pharm. 8: 2424-33. PMID: 22044162
  5. 강력한 LXR 작용제인 TO901317은 CAR의 역작용제입니다.  |  Kanno, Y., et al. 2013. J Toxicol Sci. 38: 309-15. PMID: 23665929
  6. 니그라마이드 J는 인간 구성 안드로스탄 수용체의 새로운 강력한 역작용제입니다.  |  Kanno, Y., et al. 2014. Pharmacol Res Perspect. 2: 2. PMID: 25505573
  7. 구성 안드로스탄 수용체(CAR) 역작용제의 특성 분석에 LanthaScreen TR-FRET CAR 활성제 분석법 사용.  |  Carazo, A. and Pávek, P. 2015. Sensors (Basel). 15: 9265-76. PMID: 25905697
  8. 인간 구성 안드로스탄 수용체의 조절제로서 약물의 정량적 고처리량 식별.  |  Lynch, C., et al. 2015. Sci Rep. 5: 10405. PMID: 25993555
  9. 구성 안드로스탄 수용체의 활성화는 림프종 치료에서 CHOP의 치료 지수를 높입니다.  |  Hedrich, WD., et al. 2016. Mol Cancer Ther. 15: 392-401. PMID: 26823489
  10. 인간 구성 안드로스탄 수용체 작용제 DL5016: 사이클로포스파마이드 기반 화학 요법을 위한 새로운 감작제.  |  Liang, D., et al. 2019. Eur J Med Chem. 179: 84-99. PMID: 31247375
  11. DL5050, 인간 구성 안드로스탄 수용체에 대한 선택적 작용제.  |  Liang, D., et al. 2019. ACS Med Chem Lett. 10: 1039-1044. PMID: 31312405
  12. CITCO는 인간 프리그난 X 수용체에 직접 결합하여 활성화합니다.  |  Lin, W., et al. 2020. Mol Pharmacol. 97: 180-190. PMID: 31882411

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