cAMP-GEFII 억제제
일반적인 cAMP-GEFII 억제제에는 Forskolin CAS 66575-29-9, PKI (14-22) 아미드(미리스토일화) CAS 201422-03-9, Rp-cAMPS CAS 151837-09-1, SQ 22536 CAS 17318-31-9 및 KT 5720 CAS 108068-98-0이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
cAMP-GEFII의 화학적 억제제는 주로 기질인 cAMP의 가용성을 변경하거나 신호 경로의 하류에 있는 단백질의 활동을 조절하는 등 다양한 메커니즘을 통해 그 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. 포스콜린은 아데닐릴 시클라제를 직접 활성화하여 세포 내 cAMP 수준을 높이는 억제제 중 하나입니다. 이는 대체 cAMP 공급원이 세포 요구 사항을 충족하기 때문에 cAMP-GEFII 활성화의 필요성을 피할 수 있습니다. 이와 반대로 Rp-cAMPS와 SQ 22536은 정반대의 접근 방식을 취합니다. Rp-cAMPS는 cAMP와 경쟁하여 cAMP의 결합 부위를 차단함으로써 cAMP-GEFII 하류의 cAMP 의존 경로가 활성화되는 것을 방지합니다. 반면에 SQ 22536은 아데닐릴 시클라제를 억제하여 ATP로부터의 cAMP 생성을 감소시켜 cAMP-GEFII와 관련된 cAMP 신호 경로의 활동을 억제합니다.
또한, 몇몇 억제제는 cAMP-GEFII의 하류에 있는 단백질을 표적으로 하여 간접적으로 그 기능적 필요성을 감소시킵니다. 미리스토일화된 PKI와 H-89는 PKA의 강력한 억제제이며, 미리스토일화된 PKI는 펩타이드 억제제이고 H-89는 저분자 억제제입니다. 이들은 PKA 활성화를 차단함으로써 cAMP에 대한 세포 수요를 감소시켜 간접적으로 cAMP-GEFII에 대한 기능적 요구 사항을 감소시킵니다. KT 5720은 또한 PKA를 억제하여 앞의 두 화학 물질에서 볼 수 있는 간접적인 억제 효과를 나타냅니다. 아데노신은 아데닐릴 시클라제에 대한 억제 효과가 있는 아데노신 수용체를 활성화하여 결합하여 결과적으로 cAMP 수준을 낮추고 간접적으로 cAMP-GEFII의 활성을 감소시킵니다. MDL-12330A는 아데닐릴 사이클레이즈를 직접 억제하여 유사한 경로를 따릅니다. W7은 아데닐릴 사이클라제를 조절할 수 있는 칼모둘린을 길항하여 상류에서 작용함으로써 cAMP 농도와 결과적으로 cAMP-GEFII 활성에 영향을 미칩니다. Sp-cAMPS는 cAMP 유사체이지만 PKA를 직접 활성화하여 cAMP-GEFII의 역할을 덜 중요하게 만듭니다. 마지막으로, ZM 241385는 아데노신 A2A 수용체를 표적으로 합니다. ZM 241385는 A2A 수용체를 길항하여 cAMP 생성을 감소시킴으로써 cAMP-GEFII에 대한 기능적 의존성을 감소시킵니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
포스콜린은 아데닐릴 시클라제를 직접 활성화하여 세포 내 cAMP 수준을 증가시키므로, cAMP-GEFII 활성화의 필요성을 우회하는 대체 cAMP 공급원을 제공함으로써 기능적으로 cAMP-GEFII를 억제합니다. | ||||||
PKI (14-22) amide (myristoylated) | 201422-03-9 | sc-471154 | 0.5 mg | $132.00 | 2 | |
단백질 키나아제 A(PKA)의 펩타이드 억제제인 베라파밀은 PKA 활성화를 차단합니다. PKA는 cAMP 신호 경로에서 cAMP-GEFII의 하류에 위치하기 때문에 PKA를 억제하면 cAMP에 대한 수요가 감소하여 간접적으로 cAMP-GEFII의 기능적 요구 사항을 감소시킵니다. | ||||||
Rp-cAMPS | 151837-09-1 | sc-24010 | 1 mg | $199.00 | 37 | |
Rp-cAMPS는 cAMP의 경쟁적 억제제이므로 cAMP 결합 부위를 차단하여 cAMP-GEFII의 하류에 있는 cAMP 의존 경로를 억제하여 이러한 경로의 활성화를 감소시키고 cAMP-GEFII의 간접적 기능 억제를 유도할 수 있습니다. | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $93.00 $356.00 | 13 | |
SQ 22536은 아데닐릴 시클라제 억제제로서 ATP에서 cAMP의 생성을 감소시킵니다. 사용 가능한 cAMP가 줄어들면 cAMP-GEFII가 속해 있는 신호 경로가 덜 활성화되어 cAMP-GEFII의 간접적인 기능 억제로 이어질 수 있습니다. | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
KT 5720은 또 다른 PKA 억제제입니다. PKA를 억제함으로써 cAMP 매개 신호 전달 경로의 기능적 활성화를 간접적으로 감소시켜 PKA의 상류에서 작용하는 cAMP-GEFII를 간접적으로 억제합니다. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
아데노신은 아데노신 수용체를 활성화하여 아데닐릴 시클라제 활성을 억제할 수 있습니다. 그 결과 cAMP 수치가 낮아지고, 신호 경로에서 cAMP 가용성이 감소하여 cAMP-GEFII의 기능적 활동이 감소합니다. | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
MDL-12330A는 아데닐릴 시클라제 억제제로, cAMP의 생성을 감소시켜 cAMP-GEFII와 관련된 경로를 포함한 cAMP 의존 경로를 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
W7은 칼모둘린 길항제입니다. 칼모둘린은 아데닐릴 시클라제의 조절에 관여하여 cAMP 수준에 영향을 미칠 수 있으므로, W7은 cAMP-GEFII가 속한 신호 경로를 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Sp-cAMPS | 93602-66-5 | sc-201571 | 1 mg | $95.00 | 3 | |
Sp-cAMPS는 PKA를 활성화하지만 포스포디에스테라아제에 의한 분해에는 내성이 있는 cAMP 유사체입니다. PKA를 직접 활성화함으로써 cAMP-GEFII를 우회하여 신호 전달 경로에서의 활동 필요성을 감소시켜 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
ZM 241385 | 139180-30-6 | sc-361421 sc-361421A | 5 mg 25 mg | $90.00 $349.00 | 1 | |
ZM 241385는 아데노신 A2A 수용체의 길항제입니다. 일반적으로 아데닐릴 시클라제를 자극하는 A2A를 억제함으로써 cAMP 생성을 감소시켜 경로에서 cAMP 가용성을 감소시킴으로써 cAMP-GEFII를 간접적으로 억제합니다. | ||||||