c-Abl 억제제
일반적인 c-Abl 억제제에는 이매티닙 메실레이트 CAS 220127-57-1 및 바페티닙 CAS 859212-16-1이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
c-Abl 억제제는 비수용체 단백질 티로신 키나아제인 아벨슨(Abl) 티로신 키나아제를 표적으로 하는 화합물 계열의 약물입니다. Abl 키나아제는 Src 키나아제 계열에 속하며 세포 분열, 분화, 부착, 산화 스트레스에 대한 반응 등 다양한 세포 과정에서 중요한 역할을 합니다. c-Abl 억제제는 Abl 키나아제 도메인의 활성 또는 비활성 형태에 결합하여 촉매 활동을 막는 방식으로 작용합니다. 이러한 저해는 특정 억제제에 따라 경쟁적 또는 알로스테릭 메커니즘을 통해 이루어집니다. 효소 억제제로서의 역할에서 이러한 화합물은 활성화의 중요한 단계인 Abl 키나아제의 자가 인산화를 방해할 수 있으며 일반적으로 Abl 키나아제 활성에 의해 조절되는 다운스트림 신호 경로에도 영향을 줄 수 있습니다.
구조적으로, c-Abl 억제제는 종종 키나아제의 ATP 결합 부위와 상호작용하거나 효소의 비활성 형태를 안정화시키는 형태 변화를 유도하는 특정 모티프를 포함하고 있습니다. 이러한 억제제는 특이성이 다양하여 일부는 c-Abl 키나아제를 선택적으로 표적으로 하는 반면, 다른 억제제는 ATP 결합 영역의 구조적 유사성으로 인해 관련 키나아제를 억제할 수 있습니다. c-Abl 억제제의 설계 및 합성에는 키나아제 도메인 선택성, 효능, 키나아제 도메인 내 돌연변이로 인해 발생할 수 있는 내성 메커니즘을 극복할 수 있는 능력 등을 고려해야 합니다. c-Abl 억제제 간의 구조적 다양성으로 인해 피리미딘, 퓨린 및 기타 헤테로사이클릭 화합물을 포함한 광범위한 화학적 스캐폴드가 개발되었으며, 이는 Abl 키나제에 대한 결합 친화도와 특이성을 최적화하도록 맞춤화되었습니다. 분자 수준에서 이러한 억제제와 Abl 키나아제의 상세한 상호 작용을 이해하는 것은 키나아제 조절에 대한 지식을 발전시키고 이 계열의 새로운 화학 물질을 개발하는 데 매우 중요합니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
WHI-P 154 | 211555-04-3 | sc-204395 sc-204395A | 10 mg 50 mg | $150.00 $630.00 | 3 | |
WHI-P 154는 효소 활성 부위의 주요 잔기와 특정 수소 결합 상호작용에 관여하여 기질 접근을 효과적으로 차단함으로써 c-Abl 억제제로 작용합니다. 이 화합물의 견고한 분자 구조는 효과적인 결합을 유지하는 데 중요한 형태 안정성을 촉진합니다. 이 화합물의 소수성 영역은 지질막과의 상호작용을 강화하여 신호 경로 내에서 세포 위치 및 상호작용 역학에 영향을 미칠 수 있습니다. 또한 독특한 입체적 특성은 효소의 형태 변화를 조절하여 전반적인 촉매 효율에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor IV | 627518-40-5 | sc-205794 sc-205794A sc-205794B sc-205794C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $27.00 $138.00 $257.00 $1127.00 | 2 | |
PDGFR 티로신 키나제 억제제 IV는 ATP 결합 포켓에 선택적으로 결합하여 신호 전달에 필수적인 인산화 캐스케이드를 방해함으로써 c-Abl 억제제로서 기능합니다. 이 화합물의 독특한 구조적 특징은 방향족 잔기와 강력한 π-π 스택 상호 작용을 촉진하여 결합 친화력을 향상시킵니다. 안정적인 복합체를 형성하는 화합물의 능력은 단백질-단백질 상호 작용의 역학을 변화시켜 다운스트림 신호 경로와 세포 반응에 영향을 미칠 수 있습니다. 또한 용해도 특성은 세포 구획 내 분포에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
AP 24534는 키나아제 도메인의 주요 아미노산 잔기와 특정 수소 결합 상호 작용에 관여하여 기질 접근을 효과적으로 차단함으로써 c-Abl 억제제로 작용합니다. 이 화합물의 독특한 구조는 반데르발스 상호작용을 강화하여 억제제-효소 복합체를 안정화합니다. 이 화합물의 동역학 프로필은 빠른 결합과 느린 해리를 보여 효소 활성을 조절하고 세포 신호 네트워크를 변경할 수 있는 강력한 결합 친화력을 나타냅니다. 아다포스틴의 물리화학적 특성은 세포 환경 내 분포와 국소화에 기여합니다. | ||||||
Bafetinib | 859212-16-1 | sc-503249 | 1 mg | $250.00 | 1 | |
바페티닙은 ABL2 및 기타 키나아제에 대한 활성을 가진 연구용 억제제입니다. | ||||||
Adaphostin | 241127-58-2 | sc-291833 sc-291833A | 10 mg 50 mg | $129.00 $560.00 | ||
아다포스틴은 키나아제 도메인의 ATP 결합 부위에 선택적으로 결합하여 효소의 촉매 활성을 방해하는 능력을 통해 c-Abl 억제제로 기능합니다. 이 화합물은 하전된 잔기와 독특한 정전기적 상호 작용을 나타내어 특이성을 향상시킵니다. 구조적 유연성으로 인해 역동적인 형태 변화가 가능하여 활성 부위 내에서 최적의 결합을 촉진합니다. 또한 아다포스틴의 반응 동역학은 세포 경로 내에서 전반적인 억제 효능과 상호 작용 역학에 영향을 미치는 평형 전 단계에 주목할 만한 특징을 보입니다. | ||||||
Bcr-abl Inhibitor III | 778277-15-9 | sc-364428 | 10 mg | $113.00 | ||
GNF-5는 ABL2의 특정 억제제이며 암 치료에서 그 잠재력을 연구하고 있습니다. | ||||||
PD-180970 | 287204-45-9 | sc-364568 sc-364568A | 5 mg 25 mg | $115.00 $425.00 | ||
PD-180970은 키나아제 도메인의 주요 아미노산 잔기와 특정 수소 결합 및 소수성 상호 작용에 관여하여 c-Abl 억제제로 작용합니다. 독특한 구조적 구조로 인해 결합 친화력이 향상되어 효소 활성을 효과적으로 저해하는 안정적인 복합체를 촉진합니다. 이 화합물의 동역학 프로필은 빠른 결합 속도를 보여 신호 경로를 조절하는 데 효율적입니다. 또한, PD-180970의 선택성은 표적 외 효과를 최소화하여 키나아제 억제에 있어 뚜렷한 역할을 합니다. | ||||||
Bcr-abl Inhibitor II | 607702-99-8 | sc-221289 | 5 mg | $285.00 | ||
Bcr-abl 억제제 II는 키나아제 도메인 내에서 ATP 결합을 방해하는 능력을 통해 c-Abl 억제제로서 기능합니다. 이 화합물의 독특한 분자 구조는 특정 정전기적 상호작용과 입체 장애를 촉진하여 키나아제 활성을 뚜렷하게 억제합니다. 이 화합물은 느린 해리 속도를 특징으로 하는 유리한 반응 동역학 프로필을 보여 세포 신호 네트워크를 조절하는 효능을 향상시킵니다. 선택적 결합으로 다른 키나아제와의 간섭을 최소화하여 특이성을 강조합니다. | ||||||
ZM-306416 | 690206-97-4 | sc-200676 sc-200676A | 1 mg 10 mg | $75.00 $152.00 | ||
ZM-306416은 키나아제 도메인 내의 ATP 결합 부위를 선택적으로 표적으로 삼아 상호작용을 안정화시키는 독특한 구조를 사용하여 c-Abl 억제제로 작용합니다. 이 화합물은 독특한 분자 역학을 보여 주며 활성 부위에 대한 높은 친화력을 나타내어 키나아제의 형태적 지형을 변화시킵니다. 이 화합물의 동역학적 프로파일은 장기간의 잔류 시간을 보여주기 때문에 표적 이탈 효과를 최소화하면서 다운스트림 신호 경로를 지속적으로 조절할 수 있습니다. | ||||||
Bcr-abl 억제제 | 778270-11-4 | sc-203836 | 5 mg | $149.00 | 1 | |
Bcr-abl 억제제는 효소의 조절 영역과 결합하여 효소의 촉매 활성을 방해하는 형태학적 변화를 유도함으로써 c-Abl 조절제로서 기능합니다. 이 화합물은 효능을 향상시키는 느린 해리 속도를 특징으로 하는 독특한 결합 동역학을 보여줍니다. 특정 아미노산 잔기와 상호작용하여 안정적인 복합체를 형성하여 다른 키나아제와 큰 간섭 없이 전반적인 효소 작용과 세포 내 후속 과정에 영향을 미칩니다. | ||||||