Bzrap1 활성제
일반적인 Bzrap1 활성화제에는 PMA CAS 16561-29-8, 8-브로모아데노신 3',5'-사이클릭 모노포스페이트 CAS 76939-46-3, 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이노마이신, 유리산 CAS 56092-81-0 및 탭시가르긴 CAS 67526-95-8 등이 있습니다.
Bzrap1 활성제는 Bzrap1 단백질의 활성을 향상시키기 위해 확인 및 개발된 화합물 그룹입니다. 이러한 활성제의 발견 과정은 일반적으로 화학 생물학 분야의 방법론적 초석인 고처리량 스크리닝(HTS)으로 시작됩니다. HTS에서는 대규모 화학물질 라이브러리를 대상으로 Bzrap1의 활성을 조절하는 능력이 있는지 테스트합니다. HTS에 사용되는 분석은 형광, 발광 또는 단백질의 기능과 연관된 다른 유형의 측정 가능한 신호의 변화로 나타나는 Bzrap1 활성의 변화를 감지하도록 설계되었습니다. 판독값이 크게 증가하는 화합물은 적중으로 간주되어 추가 조사를 위해 선택됩니다. 이러한 화합물의 활성을 확인하고 관찰된 효과가 Bzrap1 활성화에 특정한지 확인하기 위해 2차 분석이 사용됩니다. 이러한 분석은 화합물과 Bzrap1 간의 상호작용의 특이성을 검증하기 위해 보다 정교하고 구조화되어 있습니다. 이 분석법은 비특이적 상호 작용이나 분석에 대한 간접적 효과로 인해 발생할 수 있는 위양성을 제거하는 데 도움이 됩니다(Bzrap1과의 직접적인 결합이 아닌).
화합물의 하위 집합이 진짜 Bzrap1 활성화제로 확인되면 일련의 엄격한 특성 분석을 거칩니다. X-선 결정학 또는 핵자기공명(NMR) 분광법과 같은 구조적 연구를 통해 이러한 활성화제가 Bzrap1 단백질과 어떻게 결합하고 상호 작용하는지 확인합니다. 이러한 연구를 통해 활성화제가 단백질에 결합하는 부위와 활성화로 이어지는 형태적 변화를 밝혀낼 수 있습니다. 이러한 구조적 정보는 활성화제가 Bzrap1의 활성을 증가시키는 정확한 메커니즘을 이해하는 데 매우 중요합니다. 이와 동시에 표면 플라즈몬 공명(SPR) 및 등온 적정 열량 측정(ITC)을 포함한 생물물리학적 접근법을 사용하여 활성화제와 Bzrap1 간의 상호작용의 동역학 및 친화도에 대한 데이터를 생성합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA는 포볼의 다이에스테르이며 강력한 단백질 키나아제 C(PKC) 활성화제로 작용합니다. PMA는 PKC를 활성화함으로써 Bzrap1을 포함한 단백질의 인산화 상태를 개선하여 Bzrap1이 기질이거나 PKC 매개 신호에 의해 조절되는 경우 기능적 활성을 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
8-Bromo-cAMP는 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하는 세포 투과성 cAMP 유사체입니다. Bzrap1의 활성이 PKA 의존적 인산화를 통해 조절된다면, 8-Bromo-cAMP는 PKA 활성화를 통해 인산화를 증가시켜 Bzrap1의 기능을 강화할 수 있습니다. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
포스콜린은 아데닐릴 시클라제의 활성화제로서 세포 내 cAMP 수준을 증가시키고 이후 cAMP 의존성 PKA의 활성화를 유도합니다. Bzrap1이 cAMP 신호 전달 경로의 일부인 경우, 포스콜린은 PKA 매개 과정을 통해 간접적으로 그 기능적 활성을 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
이온마이신은 세포 내 칼슘 수치를 증가시키는 칼슘 이오노포어입니다. 이온마이신은 칼슘 의존성 단백질 키나아제와 포스파타제를 활성화할 수 있으며, 칼슘 의존성 신호 전달 메커니즘에 의해 조절되는 경우 Bzrap1의 기능적 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
탭시갈긴은 소포체/소낭 Ca2+ ATPase(SERCA)의 강력한 억제제로서 세포질 칼슘 수치를 증가시킵니다. 칼슘 의존 경로에 의해 활성화되는 Bzrap1의 경우, 탑시갈린은 세포 내 칼슘을 증가시켜 간접적으로 그 활성을 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
오카다산은 단백질 포스파타제 PP1 및 PP2A의 강력한 억제제입니다. 오카다산은 이러한 인산분해효소를 억제함으로써 PP1 또는 PP2A에 의해 정상적으로 탈인산화되는 Bzrap1의 인산화를 증가시키고 활성화할 수 있습니다. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
비신돌릴말레이미드 I은 PKC의 특정 억제제입니다. PKC를 억제하면 하류 신호 전달 경로가 변경될 수 있으며, PKC 억제 시 억제되는 경로에 Bzrap1이 관여하면 잠재적으로 Bzrap1 활성이 향상될 수 있습니다. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG는 녹차의 폴리페놀 화합물로 키나아제 억제 등 다양한 생물학적 효과를 가지고 있습니다. Bzrap1이 EGCG의 표적인 키나아제에 의해 조절되는 경우, 음성 조절 키나아제 억제를 통해 Bzrap1의 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
db-cAMP는 cAMP의 작용을 모방하여 PKA를 활성화하는 또 다른 세포 투과성 cAMP 유사체입니다. Bzrap1이 PKA 의존적 인산화에 의해 활성화되면 db-cAMP는 PKA 신호를 증가시켜 그 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||