ARHGEF5L 억제제
일반적인 ARHGEF5L 억제제에는 Y-27632, 유리 염기 CAS 146986-50-7, NSC 23766 CAS 733767-34-5, ITX 3 CAS 347323-96-0, PD 98059 CAS 167869-21-8 및 LY 294002 CAS 154447-36-6이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
ARHGEF5L 억제제는 ARHGEF5L이 직접 관여하는 신호 전달 경로와 생물학적 과정을 특이적으로 표적으로 삼아 그 기능을 억제하는 독특한 종류의 화합물입니다. Rho 키나아제 억제제 Y-27632는 RhoA 신호 경로의 이펙터인 Rho 키나아제를 억제하여 RhoA 매개 신호의 감소를 유발하고 결과적으로 ARHGEF5L의 활성을 감소시키는 방식으로 작용합니다. 마찬가지로, NSC23766과 ITX3는 각각 Rac 특이적 GEF와 Trio에 결합하여 Rac1을 특이적으로 억제하여 ARHGEF5L의 기질 가용성을 감소시키고 그 기능적 활성을 감소시킵니다. MEK 억제제인 PD98059와 PI3K 억제제인 LY294002는 ARHGEF5L 매개 신호에 관여하는 분자를 인산화하고 활성화하는 경로를 차단하여 ARHGEF5L에 간접적으로 영향을 미칩니다. SB203580, ML141 및 SecinH3는 각각 다른 키나아제와 p38 MAPK, Cdc42 및 사이토헤신과 같은 GTPase를 표적으로 하며, 이는 ARHGEF5L에 의해 조절되는 경로에서 역할을 합니다. 이러한 분자를 억제함으로써 ARHGEF5L 신호의 간접적인 감소에 기여합니다.
ARHGEF5L 억제에서 더 나아가 브레펠딘 A는 ARHGEF5L과 관련된 경로와 상호 작용하는 ARF GTPase의 기능을 방해하여 신호 전달 능력을 감소시킵니다. CCG-1423은 RhoA 신호의 하류 표적인 SRF를 억제하여 전사 수준에서 억제하는 방식으로 접근하며, 이는 ARHGEF5L에 영향을 미칩니다. 또 다른 Rho 키나아제 억제제인 GSK269962A는 RhoA 활성화의 다운스트림 효과를 감소시켜 ARHGEF5L의 출력을 감소시킵니다. 독소 B는 글루코실화를 통해 Rho GTPase를 독특하게 변형하여 신호 전달을 방해하고 ARHGEF5L을 간접적으로 억제합니다. 각 억제제는 다른 분자 또는 경로에 대한 특정 작용을 통해 직접 조절 인자의 활성화를 줄이거나 ARHGEF5L이 작동하는 세포 환경을 변화시킴으로써 ARHGEF5L 활성을 누적적으로 감소시키는 데 기여합니다. 이러한 잘 특성화된 화학적 상호 작용은 표적 화학적 억제를 통해 ARHGEF5L 기능을 정밀하게 조절할 수 있는 가능성을 강조합니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
이 화학 물질은 RhoA 신호 경로에서 중요한 다운스트림 이펙터인 Rho 키나아제를 억제합니다. ARHGEF5L은 RhoA의 구아닌 뉴클레오티드 교환 인자(GEF)로 작용합니다. Rho 키나아제를 억제하면 RhoA 매개 신호가 감소하여 ARHGEF5L의 기능적 활성이 감소합니다. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC23766은 Rac1의 억제제로, Rac 특이적 GEF의 결합 부위와 경쟁적으로 상호 작용합니다. ARHGEF5L은 GEF 활성을 가지고 있기 때문에 Rac1을 억제하면 기질 가용성을 감소시켜 ARHGEF5L의 기능적 활성을 간접적으로 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
ITX3는 Rac1을 활성화하는 GEF 단백질인 Trio를 선택적으로 억제합니다. Trio를 억제하면 활성 Rac1의 풀이 줄어들고, 이는 간접적으로 Rho 계열 GTPase 간의 교차 작용 감소로 인한 ARHGEF5L 활성 감소로 이어질 수 있습니다. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059는 MAPK/ERK 경로를 차단하는 MEK 억제제입니다. ARHGEF5L은 MAPK 경로의 구성 요소와 상호 작용할 수 있습니다. PD98059는 MEK를 억제함으로써 인산화 및 신호 누화를 감소시켜 간접적으로 ARHGEF5L의 활성화 감소를 유도할 수 있습니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
AKT의 인산화 및 활성화를 막는 PI3K 억제제. ARHGEF5L은 PI3K 신호에 의해 조절되는 경로에 관여합니다. 따라서 PI3K를 억제하면 ARHGEF5L 매개 신호 전달이 감소할 수 있습니다. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580은 p38 MAPK 억제제입니다. p38 MAPK는 액틴 세포 골격과 Rho GTPase 활성에 영향을 미칠 수 있으므로 이 키나아제를 억제하면 액틴 리모델링과 Rho GTPase 조절에 관여하는 경로의 활성화를 감소시켜 ARHGEF5L 신호 감소에 기여할 수 있습니다. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141은 Cdc42 억제제입니다. 이 약물은 특히 작은 Rho GTPase 계열의 구성원인 Cdc42의 GTPase 활성을 억제합니다. ARHGEF5L의 기능은 Rho 계열 GTPase의 조절과 얽혀 있기 때문에 Cdc42 활성의 감소는 ARHGEF5L의 간접적인 억제로 이어질 수 있습니다. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
SecinH3는 ADP-리보실화 인자(ARF)의 GEF인 사이토헤신을 억제합니다. ARF GTPase는 액틴 역학 및 소포 이동의 조절을 통해 간접적으로 ARHGEF5L 기능을 조절할 수 있으며, 이는 ARHGEF5L이 관여하는 신호 전달 과정에 중요합니다. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
브레펠딘 A는 GDP와 GTP의 교환을 억제하여 ARF 기능을 방해합니다. ARHGEF5L은 ARF 매개 경로와 겹칠 수 있는 Rho 계열 GTPase 신호 전달 경로 내에서 작동하기 때문에 브레펠딘 A는 이러한 상호 작용 경로를 방해하여 ARHGEF5L 기능을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
CCG-1423은 RhoA 신호의 하류에 있는 혈청 반응 인자(SRF)의 전사 활성을 억제합니다. SRF를 억제함으로써 CCG-1423은 RhoA 신호에 반응하여 활성화되는 유전자의 전사를 방지하여 ARHGEF5L 매개 신호를 간접적으로 감소시킬 수 있습니다. | ||||||