APRIL-TWEAK 억제제
일반적인 APRT 억제제에는 탈리도마이드 CAS 50-35-1, 레날리도마이드 CAS 191732-72-6, 포말리도마이드 CAS 19171-19-8, 보르테조밉 CAS 179324-69-7 및 파테놀리드 CAS 20554-84-1이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
화학적 억제제는 세포 생존과 사이토카인 생성에서 단백질의 기능에 필수적인 NF-κB 신호 전달 경로의 다양한 구성 요소를 표적으로 합니다. 탈리도마이드, 레날리도마이드, 포말리도마이드는 모두 탈리도마이드 계열에서 유래한 약물로, NF-κB의 핵 전위와 그에 따른 DNA 결합을 억제함으로써 이 경로를 방해합니다. 이러한 억제제는 이 중요한 단계를 중단시킴으로써 에이프릴-트위크에 의해 활성화될 수 있는 NF-κB 표적 유전자의 전사를 방지합니다. 마찬가지로 보르테조밉은 이 경로의 상류에서 NF-κB의 억제제인 IκB의 분해를 막음으로써 작용합니다. 이러한 프로테아좀 억제는 IκB의 축적을 유도하여 세포질에서 NF-κB를 세포의 유전 물질로부터 격리시켜 APRIL-TWEAK와 상호작용하고 기능을 향상시킬 수 있는 세포의 유전 물질로부터 격리시킵니다.
파르테놀리드 및 Bay 11-7082와 같은 다른 억제제는 NF-κB 신호 캐스케이드의 구성 요소를 직접 억제합니다. 파테놀라이드는 NF-κB의 p65 서브유닛을 표적으로 하여 핵 전위를 방지하고, Bay 11-7082는 IκBα 인산화를 비가역적으로 억제하여 NF-κB 억제제를 안정화시켜 NF-κB의 활성화를 방지합니다. 이 주제에 따라 (S,R)-롤리프람은 세포 내 cAMP 수준을 높이고, 이는 다시 NF-κB 신호에 길항하여 APRIL-TWEAK 기능에 필요한 경로를 방해합니다. PS-1145, IMD-0354, TPCA-1은 IκB 키나아제(IKK) 억제에 초점을 맞춘 보다 표적화된 접근 방식으로, PS-1145와 IMD-0354는 IKK를 선택적으로 억제하고 TPCA-1은 IKK-2만을 표적으로 합니다. 이러한 억제제는 NF-κB 활성화에서 IKK의 역할을 방해함으로써 APRIL-TWEAK가 일반적으로 발휘할 수 있는 다운스트림 효과를 방지합니다. 마지막으로 웨델로락톤도 IKK를 억제하여 NF-κB 경로를 방해하고 결과적으로 APRIL-TWEAK의 기능적 활동을 방해하는 물질을 완성합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $111.00 $357.00 | 8 | |
탈리도마이드는 핵 인자 카파 B(NF-κB) 경로를 억제합니다. 에이프릴-트위크는 세포 생존과 사이토카인 생성에 중요한 NF-κB 경로와 관련이 있는 것으로 알려져 있습니다. 탈리도마이드는 NF-κB를 억제함으로써 APRIL-TWEAK에 의해 강화될 수 있는 생존 신호를 감소시켜 그 활성을 기능적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $50.00 $374.00 $2071.00 | 18 | |
레날리도마이드는 탈리도마이드와 유사하게 NF-κB 경로를 표적으로 합니다. 또한 전 염증성 사이토카인의 생성을 억제하고 항염증성 사이토카인을 촉진하는 것으로 나타났습니다. 이러한 작용을 통해 레날리도마이드는 에이프릴-위크의 기능적 역할을 촉진하는 세포 환경을 방해하여 에이프릴-위크의 기능적 억제를 유도할 수 있습니다. | ||||||
Pomalidomide | 19171-19-8 | sc-364593 sc-364593A sc-364593B sc-364593C sc-364593D sc-364593E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $100.00 $143.00 $312.00 $468.00 $1248.00 $1997.00 | 1 | |
탈리도마이드의 유사체인 포말리도마이드는 동일한 NF-κB 경로에 작용합니다. 포말리도마이드는 NF-κB를 억제함으로써 APRIL-TWEAK를 매개로 한 세포의 활성화를 방해하여 단백질의 생존 신호 촉진 능력을 감소시킴으로써 APRIL-TWEAK를 기능적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $135.00 $1085.00 | 115 | |
보르테조밉은 프로테아좀 억제제로서 NF-κB의 억제제인 IκB의 축적을 유발할 수 있습니다. IκB가 NF-κB가 핵으로 이동하여 DNA와 결합하는 것을 막으면, 일부 기능에 대해 NF-κB 신호에 의존하는 에이프릴-트위크의 작용이 기능적으로 억제될 수 있습니다. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $81.00 $306.00 | 32 | |
파르테놀라이드는 NF-κB의 하위 단위인 p65의 핵 전위를 차단하여 NF-κB를 억제합니다. 이 작용은 특히 염증과 세포 생존에 관여할 수 있는 신호 캐스케이드를 방해하여 APRIL-TWEAK의 활동을 기능적으로 억제합니다. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $62.00 $85.00 $356.00 | 155 | |
베이 11-7082는 IκBα 인산화를 비가역적으로 억제하여 IκBα를 안정화시키고 NF-κB 활성화를 억제하는 것으로 알려져 있습니다. 에이프릴-위크는 활동을 위해 NF-κB 신호에 의존하기 때문에 이 경로를 억제하면 에이프릴-위크의 기능적 억제로 이어질 수 있습니다. | ||||||
IKK Inhibitor X | 431898-65-6 | sc-221742 | 5 mg | $352.00 | 3 | |
PS-1145는 NF-κB 활성화에 중요한 역할을 하는 IκB 키나아제(IKK)의 특정 억제제입니다. PS-1145는 IKK를 억제함으로써 IκB의 인산화 및 분해를 방지하여 NF-κB 활성화를 억제하고, 결과적으로 NF-κB 신호 경로와 연결된 APRIL-TWEAK의 기능을 저해합니다. | ||||||
IMD 0354 | 978-62-1 | sc-203084 | 5 mg | $199.00 | 3 | |
IMD-0354는 IKKβ를 선택적으로 억제하여 NF-κB 활성화를 차단합니다. 이러한 작용을 통해 NF-κB 신호에 의해 매개되는 APRIL-TWEAK의 다운스트림 효과를 억제하여 세포 생존과 염증을 촉진하는 APRIL-TWEAK의 능력을 감소시켜 단백질을 기능적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Wedelolactone | 524-12-9 | sc-200648 sc-200648A | 1 mg 5 mg | $110.00 $337.00 | 8 | |
웨델로락톤은 IKK를 억제하여 NF-κB 활성화를 억제합니다. NF-κB의 활성화를 막음으로써 이 신호 전달 경로에 의존하는 APRIL-TWEAK의 기능적 활동을 억제하여 기능적 억제를 유도할 수 있습니다. | ||||||
IKK-2 Inhibitor IV | 507475-17-4 | sc-203083 | 500 µg | $133.00 | 12 | |
TPCA-1은 NF-κB 활성화에 필수적인 IKK-2의 억제제입니다. IKK-2를 억제하면 NF-κB의 활성이 감소하여 결과적으로 기능적 능력이 감소합니다혼동을 드려 죄송합니다만, 오해가 있으신 것 같습니다. 탈리도마이드, 레날리도마이드, 포말리도마이드 등 여러 물질의 에이프릴-트위크 신호 억제 효과와 관련하여 표를 요청하셨습니다. | ||||||