Date published: 2025-9-7

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IKK-2 Inhibitor IV (CAS 507475-17-4)

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대체 이름:
TPCA-1
적용:
IKK-2 Inhibitor IV 은 강력한 IKKβ (IKK-2) 억제제입니다.
CAS 등록번호:
507475-17-4
순도:
>95%
분자량:
279.30
분자식:
C12H10FN3O2S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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IKK-2 억제제 IV는 NF-kappaB DNA 결합 및 따라서 많은 염증 유전자의 발현을 방해하는 IKK베타 (IKK-2)의 강력한 억제제이다. 그것은 지질다당류에 의해 유도된 TNF-alpha의 인간 단핵구 생성을 억제하고 쥐 콜라겐에 의해 유도된 관절염의 중증도를 감소시킨다. IKK-2 억제제 IV는 인간 기도 평활근 세포에서 엔도텔린-1 자극 단핵구 화학주성 단백질-1 생성을 감소시키는 것으로 나타났다. 그것은 또한 브래디키닌 B1 및 B2 수용체 매개 수축의 상향 조절을 억제한다. IKK-2 억제제 IV는 IKK알파의 억제제이다.


IKK-2 Inhibitor IV (CAS 507475-17-4) 참고자료

  1. 이카파B 키나아제 2의 새롭고 강력한 선택적 저분자 억제제인 TPCA-1(2-[(아미노카보닐)아미노]-5-(4-플루오로페닐)-3-티오페네카복사미드)에 의한 쥐 콜라겐 유발 관절염의 약화는 염증성 사이토카인과 항원 유발 T 세포 증식의 감소를 통해 이루어집니다.  |  Podolin, PL., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 312: 373-81. PMID: 15316093
  2. 이카파-B 키나아제-2 억제제는 인간 기도 평활근과 쥐 천식 모델의 염증을 차단합니다.  |  Birrell, MA., et al. 2005. Am J Respir Crit Care Med. 172: 962-71. PMID: 16002568
  3. 기도 질환 모델에서 이카파B 키나아제-2 독립적 및 의존적 염증: IKK-2 억제와 임상과의 관련성.  |  Birrell, MA., et al. 2006. Mol Pharmacol. 69: 1791-800. PMID: 16517756
  4. NF-kappaB 억제제에 의한 아베타 생성 억제.  |  Paris, D., et al. 2007. Neurosci Lett. 415: 11-6. PMID: 17223266
  5. IL-4에 의해 자극된 NF-kappaB 활성은 Stat6 DNA 결합에 필요합니다.  |  Thieu, VT., et al. 2007. J Leukoc Biol. 82: 370-9. PMID: 17513694
  6. 3차원 배양에서 각막 섬유아세포에 의한 인터루킨-1 유도 콜라겐 분해의 선택적 이카파B 키나아제-2 억제제에 의한 억제.  |  Kondo, Y., et al. 2008. Invest Ophthalmol Vis Sci. 49: 4850-7. PMID: 18676628
  7. 인간 기도 평활근 세포에서 엔도텔린-1에 의한 단핵구 화학촉매 단백질-1 방출의 전사 조절에는 NF-kappaB와 AP-1이 관여합니다.  |  Sutcliffe, AM., et al. 2009. Br J Pharmacol. 157: 436-50. PMID: 19371341
  8. I 카파 B 키나아제 매개 염증 신호 경로를 통한 쥐 기관지 내 브라디키닌 수용체의 상향 조절.  |  Lei, Y., et al. 2010. Eur J Pharmacol. 634: 149-61. PMID: 20184874
  9. 자가 TNF-α 매개 NF-κB 활성화는 암세포에서 CD40에 의한 세포 독성을 회피하는 결정 요인입니다.  |  Li, D., et al. 2013. Biochem Biophys Res Commun. 436: 467-72. PMID: 23751348
  10. 시난치 아트라티 라딕스의 항흑색종 활성은 NF-카파 B 활성과 세포사멸 단백질의 조절에 의해 매개됩니다.  |  Son, SW., et al. 2014. J Ethnopharmacol. 153: 250-7. PMID: 24583240
  11. IKK 억제제 TPCA-1의 새로운 활성을 통해 약화된 수포성 구내염 바이러스에 대한 췌장암 세포의 내성을 깨뜨립니다.  |  Cataldi, M., et al. 2015. Virology. 485: 340-54. PMID: 26331681
  12. 사이토카인 유도 3차원 유기형 건선 피부 모델은 질병 병리 생리학에서 NF-κB 및 JAK 경로의 뚜렷한 역할을 보여줍니다.  |  Todorović, V., et al. 2022. Exp Dermatol. 31: 1036-1047. PMID: 35213752
  13. 근육 유래 줄기세포의 생존과 분화에서 p65 신호의 역할  |  Proto, J., Lu, A., Robbins, P., & Huard, J. 2010. The FASEB Journal. 24: lb406-lb406.

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