Akt 억제제
일반적인 Akt 억제제에는 17-AAG CAS 75747-14-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, 워트만닌 CAS 19545-26-7, 라파마이신 CAS 53123-88-9 및 MK-2206 디하이드로클로라이드 CAS 1032350-13-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
Akt 억제제는 일반적으로 Akt로 알려진 세린/트레오닌 특이적 단백질 키나아제 B의 활성을 선택적으로 표적하고 억제하도록 설계된 화합물의 한 종류입니다. Akt는 세포 내에서 신호를 전달하여 신진대사, 증식, 세포 생존, 성장, 혈관 형성 등 다양한 세포 과정에서 중심적인 역할을 합니다. 포스포이노시타이드 3-키나아제(PI3K) 신호 전달 경로의 일부이며 트레오닌 및 세린 잔기의 인산화에 의해 활성화됩니다. Akt는 세포에서 각각 고유하고 중복되는 역할을 하는 Akt1, Akt2, Akt3의 세 가지 이소포름을 가지고 있습니다. Akt 억제제는 일반적으로 ATP 결합 부위에서 Akt의 키나아제 도메인에 결합하여 인산화 활성을 방지함으로써 Akt가 정상적으로 전파하는 후속 신호 전달을 차단하는 분자입니다.
Akt 억제제의 개발에는 키나아제의 구조와 활성화 시 발생하는 형태 변화에 대한 포괄적인 이해가 필요합니다. X-선 결정학 및 극저온 전자 현미경과 같은 고해상도 구조 분석 기술을 사용하면 Akt의 결합 포켓과 활성 부위에 대한 자세한 통찰력을 얻을 수 있습니다. 이러한 정보를 바탕으로 의약 화학자들은 키나아제의 천연 기질인 ATP의 구조를 모방하여 이러한 부위에 맞는 저분자 억제제를 설계하거나 활성 부위에서 떨어진 Akt의 영역에 결합하여 효소를 비활성화하는 형태 변화를 유도하는 알로스테릭 억제제를 설계할 수 있습니다. 이러한 설계 전략은 다른 키나아제와의 교차 반응을 피하기 위해 높은 수준의 특이성을 필요로 하는 키나아제 계열 전반의 고도로 보존된 키나아제 도메인의 특성을 고려해야 합니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Akt Inhibitor XI | 902779-59-3 | sc-221229 | 5 mg | $133.00 | 5 | |
Akt 억제제 XI는 특정 알로스테릭 부위를 표적으로 하여 단백질 형태를 변화시킴으로써 Akt 신호 캐스케이드를 방해하는 선택적 억제제입니다. 이 화합물은 빠른 결합 속도와 장기간의 해리를 특징으로 하는 독특한 결합 동역학을 나타내며, 이는 Akt 활성을 조절하는 효능을 향상시킵니다. 포스포이노시타이드 의존성 키나아제와의 독특한 분자 상호작용은 세포 성장 및 생존 메커니즘의 조절에 대한 통찰력을 제공합니다. | ||||||
Akt Inhibitor IX, API-59CJ-OMe | 98510-80-6 | sc-203810 | 5 mg | $280.00 | 2 | |
Akt 억제제 IX, API-59CJ-OMe는 Akt 단백질의 소수성 포켓과의 상호 작용을 통해 독특한 선택성을 나타내는 Akt 경로의 강력한 조절제입니다. 이 화합물은 Akt의 비활성 형태를 안정화하여 인산화를 효과적으로 방해하는 놀라운 능력을 보여줍니다. 이 화합물의 동역학적 프로파일은 느린 오프 속도를 보여줌으로써 세포 신호 네트워크의 복잡한 구조를 분석하는 데 중요한 지속적인 억제를 가능하게 합니다. 이 화합물의 구조적 특징은 주요 잔기와의 특정 상호작용을 촉진하여 Akt의 조절 메커니즘을 더 깊이 이해할 수 있게 해줍니다. | ||||||
GDC-0980 | 1032754-93-0 | sc-364499 sc-364499A | 5 mg 50 mg | $347.00 $1428.00 | ||
우프로서팁은 ATP 경쟁 범-Akt 억제제로, 키나아제 활성 및 관련 신호를 방해하여 Akt의 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
PIK-90 | 677338-12-4 | sc-364587 sc-364587A | 5 mg 50 mg | $105.00 $555.00 | ||
PIK-90은 단백질의 형태 역학을 방해하는 능력이 특징인 Akt 신호 경로의 선택적 억제제입니다. 이 화합물은 독특한 수소 결합 및 소수성 상호 작용을 통해 Akt 단백질과 결합하여 단백질의 활성화를 방해하는 형태 변화를 유도합니다. 이 화합물의 독특한 결합 친화력은 장기간의 억제 효과를 가져와 세포 신호 전달의 미묘한 차이와 다양한 생물학적 과정에서 Akt의 역할을 탐구하는 데 유용한 도구가 됩니다. | ||||||
PIT 1 | 53501-41-0 | sc-361293 sc-361293A | 10 mg 50 mg | $138.00 $607.00 | ||
PIT 1은 Akt 단백질의 활성 부위에 선택적으로 결합하는 능력으로 구별되는 Akt 신호 경로의 강력한 조절제입니다. 이러한 상호작용은 단백질의 정전기적 환경을 변화시켜 비활성 상태의 안정성을 향상시킵니다. 이 화합물은 독특한 동역학적 특성을 나타내어 빠른 결합과 느린 해리를 가능하게 하여 억제 작용을 연장시킵니다. 이러한 특이성은 세포 신호 네트워크에서 Akt 조절의 복잡한 메커니즘에 대한 통찰력을 제공합니다. | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
엔자스타우린은 Akt 단백질의 활성 부위에 선택적으로 결합하는 능력으로 구별되는 Akt 신호 경로의 강력한 억제제입니다. 이러한 상호작용은 단백질의 구조적 형태를 변화시켜 키나아제 활성을 현저히 감소시킵니다. 이 화합물은 기질 접근성 및 인산화 역학에 영향을 미치는 독특한 알로스테릭 변조를 나타냅니다. 이 화합물의 동역학 프로필은 빠른 결합 단계에 이어 점진적인 해리 단계를 보여줌으로써 세포 신호 네트워크를 미세 조정하는 데 있어 이 화합물의 역할을 강조합니다. | ||||||
PHT-427 | 1191951-57-1 | sc-364582 sc-364582A | 10 mg 50 mg | $68.00 $405.00 | ||
PHT-427은 단백질의 조절 도메인에 작용하는 독특한 작용 메커니즘을 통해 작동하는 선택적 Akt 억제제입니다. 이러한 상호작용은 비활성화된 형태를 안정화하여 다운스트림 신호 캐스케이드를 효과적으로 방해합니다. 이 화합물은 느린 억제 시작을 특징으로 하는 독특한 결합 동역학을 보여 주며, 이를 통해 Akt 활성을 장기간 조절할 수 있습니다. 또한 PHT-427의 특이성은 표적 외 효과를 최소화하여 세포 과정에서의 표적 적용 가능성을 높입니다. | ||||||
API-1 | 36707-00-3 | sc-361106 | 10 mg | $275.00 | ||
API-1은 Akt 단백질과 안정적인 복합체를 형성하는 독특한 능력이 특징인 Akt 경로의 선택적 억제제입니다. 이 화합물은 특정 수소 결합 및 소수성 상호 작용에 관여하여 단백질의 형태 역학을 조절합니다. API-1의 독특한 반응 동역학은 빠른 결합 속도와 긴 체류 시간을 특징으로 하며, 다운스트림 신호를 효과적으로 방해합니다. 이 표적 작용은 세포 과정을 관장하는 조절 메커니즘에 대한 중요한 통찰력을 제공합니다. | ||||||
Deguelin | 522-17-8 | sc-200657 sc-200657A sc-200657B | 5 mg 25 mg 500 mg | $81.00 $273.00 $1857.00 | 4 | |
데구엘린은 Akt 신호 경로의 강력한 억제제로서, Akt 활성화에 필수적인 단백질-단백질 상호작용을 방해하는 독특한 능력을 발휘합니다. 이 화합물은 플렉스트린 상동성 도메인에 선택적으로 결합하여 막 전위 및 후속 인산화를 방지합니다. 이 화합물은 빠른 초기 결합과 느린 해리로 뚜렷한 반응 동역학을 나타내며, 이를 통해 Akt 활성을 지속적으로 조절할 수 있습니다. 다른 키나제에 비해 Akt에 대한 특이성은 세포 신호 네트워크에서 정밀한 조절 역할을 할 수 있는 잠재력을 강조합니다. | ||||||
10-DEBC hydrochloride | 201788-90-1 | sc-203459 sc-203459A | 10 mg 50 mg | $219.00 $559.00 | 12 | |
10-DEBC 염산염은 Akt 경로의 선택적 조절제로 작용하여 주요 조절 단백질과의 상호작용을 통해 독특한 작용 메커니즘을 보여줍니다. 이 화합물은 Akt의 형태 역학을 효과적으로 변화시켜 다운스트림 신호 캐스케이드에 영향을 미칩니다. 이 화합물은 뚜렷한 결합 친화력을 나타내며 세포 대사와 성장에 미묘한 영향을 미칩니다. 특정 단백질 형태를 안정화시키는 능력은 Akt 매개 과정을 미세 조정하는 데 있어 이 화합물의 역할을 더욱 강조합니다. | ||||||