GDC-0980 의 분자 구조, CAS 번호: 1032754-93-0
GDC-0980 (CAS 1032754-93-0)
대체 이름:
RG7422; GNE 390
적용:
GDC-0980 는 PI3K 및 FRAP(mTOR) 키나아제 억제제입니다.
CAS 등록번호:
1032754-93-0
분자량:
498.6
분자식:
C23H30N8O3S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).
빠른 링크
주문정보
설명
기술정보
안전정보
SDS 및 분석 증명서
아피톨리시브로도 알려진 GDC-0980은 1등급 PI3K 및 mTOR 키나제에 대한 강력하고 선택적인 길항제로서 mTOR(FRAP)에 대해 17nm의 Ki와 PI3Kα, β, δ 및 γ 이소형에 대해 각각 5nm, 27nm, 7nm 및 14nm의 IC50 값을 나타내며 놀라운 특이성을 보여줍니다. 이 저분자는 병적 상태의 진행에 관여하는 주요 과정인 세포 증식, 생존 및 혈관 신생을 관장하는 세포 신호 네트워크의 중심인 키나제 활성을 미세하게 조정하여 작동합니다. GDC-0980은 PI3K와 mTOR 경로를 모두 표적으로 삼아 복잡한 신호 전달 체계를 교란하여 세포 증식을 현저하게 억제하는 것으로 나타났는데, PC3 및 MCF7과 같은 암 세포주에서 입증된 바 있습니다. 이러한 이중 억제 전략은 다양한 조건에서 종종 조절 장애를 일으키는 중추적인 신호 전달 경로인 PI3K/AKT/mTOR 축을 포괄적으로 차단하여, 복잡한 구조적 분해나 임상 적용성에 초점을 맞추지 않고도 비정상적인 세포 성장을 효과적으로 줄이고 세포 사멸을 촉진할 수 있습니다. 이러한 메커니즘을 통해 아피톨리시브는 세포 성장 및 생존 경로의 근본적인 역학을 탐구하기 위한 연구 응용 분야에서 전략적 접근 방식의 모범을 보여줌으로써 질병 진행의 주요 분자 동인 조절에 대한 귀중한 통찰력을 제공합니다.
GDC-0980 (CAS 1032754-93-0) 참고자료
- 암 치료를 위한 강력하고 선택적이며 경구용으로 사용 가능한 1등급 포스파티딜이노시톨 3-키나아제(PI3K)/포유류 라파마이신(mTOR) 키나아제 억제제(GDC-0980) 발견. | Sutherlin, DP., et al. 2011. J Med Chem. 54: 7579-87. PMID: 21981714
- GDC-0980은 PI3K 경로에 의해 구동되는 암 모델에서 강력한 활성을 보이는 새로운 1등급 PI3K/mTOR 키나아제 억제제입니다. | Wallin, JJ., et al. 2011. Mol Cancer Ther. 10: 2426-36. PMID: 21998291
- 라파마이신 억제제 GDC-0980의 포스파티딜이노시톨 3-키나아제/포유류 표적의 흡수 및 처리에 대한 전임상 평가 및 인체에서의 약동학 및 효능에 대한 예측. | Salphati, L., et al. 2012. Drug Metab Dispos. 40: 1785-96. PMID: 22696419
- 발암성 PIK3CA 유전자 돌연변이와 HER2/neu 유전자 증폭은 자궁 장액암 세포주가 클래스 I PI3 키나아제 및 mTOR 키나아제(TORC1/2)의 선택적 억제제인 GDC-0980에 대한 민감도를 결정합니다. | English, DP., et al. 2013. Am J Obstet Gynecol. 209: 465.e1-9. PMID: 23891627
- 인간 췌장암 세포의 자가포식 억제에 의해 GDC-0980에 의한 세포사멸이 향상됩니다. | Tang, JY., et al. 2014. Biochem Biophys Res Commun. 453: 533-8. PMID: 25285629
- GLP 독성학 연구를 지원하기 위해 개 혈장에서 라파마이신 억제제의 저분자 이중 포스파티딜이노시타이드 3-키나아제/포유류 표적인 GDC-0980(아피톨리시브)을 LC-MS/MS로 측정합니다. | Ding, X., et al. 2015. Biomed Chromatogr. 29: 1274-9. PMID: 25677784
- 재발성 또는 지속성 자궁내막암 치료를 위한 아피톨리시브(GDC-0980)의 다기관, 단일군, 공개 라벨, 2상 임상시험(MAGGIE 연구). | Makker, V., et al. 2016. Cancer. 122: 3519-3528. PMID: 27603005
- 시너지를 추구합니다: 비소세포폐암에서 PI3K/mTOR/MEK 공동 표적 억제 전략에 대한 조사. | Heavey, S., et al. 2016. Oncotarget. 7: 79526-79543. PMID: 27765909
- BCL-2와 PI3K의 공동 표적화는 AML 세포에서 BAX 의존적 미토콘드리아 세포 사멸을 유도합니다. | Rahmani, M., et al. 2018. Cancer Res. 78: 3075-3086. PMID: 29559471
- 소아 백혈병에서 GDC-0980을 통한 PI3K/mTOR 경로의 억제: 비정상적인 FLT-3 활성 및 세포 내 신호 전달 표적과의 협력에 미치는 영향. | Al-Ghabkari, A., et al. 2019. Curr Cancer Drug Targets. 19: 828-837. PMID: 30914027
- GDC-0980(아피톨리십)을 젬시타빈 및/또는 시스플라틴과 함께 치료하면 PI3K/Akt/mTOR 경로를 억제하여 담관암 세포 성장을 시너지 효과를 발휘하여 감소시킵니다. | Jang, DK., et al. 2020. Biochem Biophys Res Commun. 529: 1242-1248. PMID: 32819590
- T-DM1과 GDC-0980에 의한 HER2 신호 네트워크의 이중 억제에 따른 세포 사멸의 티핑 포인트는 항종양 효능을 극대화합니다. | Dey, N., et al. 2021. Am J Cancer Res. 11: 2867-2892. PMID: 34249433
- 새로운 이중 PI3K/mTOR 억제제, 아피톨리시브(GDC-0980), 인간 교모세포종 세포의 성장을 억제하고 세포 사멸을 유도합니다. | Omeljaniuk, WJ., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34768941
의 억제제:
Akt, D1Ertd622e, GATSL2, IL-28, Mkk1, mTOR, PI 3-kinase p110 alpha, PI 3-kinase p110 beta, PI 3-kinase p110 delta, PI 3-kinase p110 gamma, PI 3-kinase p85γ, Protor-2, PRR5, SNX31.의 활성화자:
Histone cluster 2 H2AB.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
GDC-0980, 5 mg | sc-364499 | 5 mg | $347.00 | |||
GDC-0980, 50 mg | sc-364499A | 50 mg | $1428.00 |