Akt 활성제
일반적인 Akt 활성화제는 후모니신 B1 CAS 116355-83-0, 인슐린 CAS 11061-68-0, 비스(피나콜라토)디보론 CAS 73183-34-3, LY 294002 CAS 154447-36-6 및 워트만닌 CAS 19545-26-7 등을 포함하지만 이에 국한되지 않습니다.
Akt 활성화제는 단백질 키나아제 B(PKB)로도 알려진 세린/트레오닌 특이적 단백질 키나아제 Akt의 활성을 향상하도록 설계된 다양한 화합물을 포함합니다. Akt는 신진대사, 세포 증식, 세포 사멸 및 전사를 포함한 많은 세포 과정의 중심입니다. 세포 신호 경로 내에서 각각 고유하고 중복되는 기능을 가진 세 가지 Akt 이소폼이 있습니다. Akt의 활성화에는 일반적으로 인산화가 필요하며, 이 과정은 포스포이노시타이드 의존성 키나아제-1(PDK1) 및 라파마이신 복합체 2(mTORC2)와 같은 업스트림 키나아제와의 상호작용에 의해 촉진됩니다. Akt 활성제는 이 인산화 과정을 촉진하여 Akt와 키나제 간의 상호작용을 강화하거나 인산화된 형태의 Akt를 안정화시킴으로써 작용합니다. Akt 활성제의 식별은 Akt 활성을 상향 조절할 수 있는 분자를 찾는 고처리량 스크리닝을 통해 이루어집니다. 그런 다음 이러한 후보 분자를 체외 및 세포 기반 시스템에서 다양한 생화학 분석을 수행하여 Akt 인산화 및 활성화를 향상시키는 능력을 검증합니다. 구조-활성 관계(SAR) 연구는 분자의 구조적 변화가 활성화제 기능에 어떤 영향을 미치는지에 대한 통찰력을 제공하기 때문에 이 단계에서 필수적입니다.
연구자들은 이러한 활성화제를 개선하기 위해 이러한 화합물이 Akt 키나제 도메인과 어떻게 상호작용하는지에 대한 분자적 복잡성을 탐구합니다. X-선 결정학과 같은 기술은 활성화제의 결합 모드를 밝혀내어 Akt의 활성 형태를 어떻게 안정화할 수 있는지에 대한 단서를 제공할 수 있습니다. 이러한 구조적 인사이트는 의약 화학자들이 Akt에 대한 효능과 선택성 등 최적화된 특징을 가진 유사체를 합성하는 데 도움이 됩니다. 결합 친화도와 동역학을 평가하기 위해 표면 플라즈몬 공명(SPR) 및 등온 적정 열량 측정(ITC) 같은 상호 보완적인 생물물리학적 방법을 사용합니다. 이러한 상세한 분석을 통해 Akt 활성화제는 다양한 세포 경로에서 Akt의 관여를 해부하기 위한 정밀한 도구로 개발되어 세포 행동을 조절하는 복잡한 신호 네트워크에서의 역할을 더 폭넓게 이해하는 데 기여합니다. 이러한 화합물은 특히 Akt의 다각적인 역할과 세포 항상성에 중요한 키나아제 활성의 섬세한 균형을 조사하는 데 유용합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fumonisin B1 | 116355-83-0 | sc-201395 sc-201395A | 1 mg 5 mg | $117.00 $469.00 | 18 | |
후모니신 B1은 세라마이드 합성효소의 경쟁적 억제제로 작용하여 스핑고지질 대사를 방해합니다. 독특한 구조로 인해 지질막과 특정한 상호작용을 일으켜 세포 신호 전달 경로에 영향을 미칩니다. 화합물의 친수성 및 소수성 영역은 생물학적 시스템으로의 통합을 촉진하여 막 유동성 및 투과성에 영향을 미칩니다. 이러한 이중성은 다양한 생체 분자와의 반응성을 향상시켜 세포 반응 및 대사 조절 장애로 이어집니다. | ||||||
Insulin 항체 () | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
인슐린은 PI3K/AKT 신호 전달 경로를 활성화하여 피드백 메커니즘의 일부로 AKT1 발현을 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
Bis(pinacolato)diboron | 73183-34-3 | sc-252467 sc-252467A | 1 g 5 g | $43.00 $80.00 | ||
PDGF는 PI3K/AKT 신호를 활성화하여 AKT1 발현을 강화할 수 있습니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002는 PI3K 억제제이지만 세포에서 보상 메커니즘을 유발하여 AKT1 발현을 상향 조절할 수 있습니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
LY294002와 마찬가지로, 워트만닌의 PI3K 억제는 AKT1 발현을 유도하는 피드백을 유발할 수 있습니다. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
라파마이신으로 mTOR을 억제하면 피드백 루프가 발생하여 피드백 억제 기능이 상실되어 AKT1 발현이 증가될 수 있습니다. | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
메트포르민은 AMPK를 활성화하여 PI3K/AKT 경로에 복잡한 영향을 미칠 수 있으며 AKT1 발현을 변화시킬 수 있습니다. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
레스베라트롤은 여러 신호 전달 경로에 영향을 미치며, 시르투인 및 PI3K/AKT에 작용하여 AKT1 발현에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
커큐민은 다양한 분자 표적을 조절하며, 항염증 효과와 PI3K/AKT 경로와의 상호작용을 통해 AKT1 발현에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
카페인은 여러 신호 전달 경로에 영향을 미치며 주기적 AMP 및 세포 대사에 미치는 영향을 통해 AKT1 발현에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||