AChRα5 활성제

일반적인 AChRα5 활성화제에는 사이티신 CAS 485-35-8, 사제티딘 A 염산염 CAS 820231-95-6 및 (R,S)-아나타빈 CAS 2743-90-0이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

AChRα5 활성제는 니코틴성 아세틸콜린 수용체(nAChR)와 상호작용하는 다양한 화합물 그룹으로, 특히 α5 함유 아형(AChRα5)을 표적으로 삼습니다. 이러한 활성화제는 콜린성 신호 경로를 조절하는 데 중추적인 역할을 하며, AChRα5와 관련된 세포 반응 및 생리적 기능에 영향을 미칩니다. 주목할 만한 활성화제 중 하나는 α7 nAChR에 대한 선택적 작용제인 PNU-282987입니다. PNU-282987은 α7 nAChR을 활성화함으로써 AChRα5를 간접적으로 조절하는 다운스트림 신호 캐스케이드를 시작합니다. 또 다른 활성화제인 GTS-21은 α7 nAChR의 부분 작용제로 작용하여 콜린성 신호의 복잡한 네트워크에 기여하고 공유 경로를 통해 AChRα5 활성에 영향을 미칩니다. 천연 알칼로이드인 사이티신은 α7 nAChR을 포함한 다양한 nAChR 아형에 대한 부분 작용제로 작용합니다. 시티신과 α7 nAChR의 상호작용은 AChRα5에 간접적으로 영향을 미치는 다운스트림 효과로 이어져 콜린성 시스템에서 서로 다른 니코틴 수용체 아형이 상호 연결되어 있음을 보여줍니다.

α7을 포함한 nAChR의 강력한 작용제인 디메틸페닐피페라지늄(DMPP)은 콜린성 시스템 내에서 공유 신호 경로를 활성화하여 AChRα5를 조절합니다. 잘 알려진 작용제인 니코틴은 α7을 포함한 다양한 nAChR 아형을 자극하여 AChRα5에 간접적으로 영향을 미치는 복잡한 신호 이벤트를 유발합니다. 양성 알로스테릭 조절제(PAM)인 AR-R17779는 아세틸콜린이 α7 nAChR에 미치는 영향을 강화하여 콜린성 신호 증폭을 통해 AChRα5에 간접적으로 영향을 미칩니다. α7 nAChR에 대한 선택적 부분 작용제인 TC-5619와 α4β2 nAChR에 대한 선택적 작용제인 사제티딘-A는 다양한 니코틴 수용체 아형의 활성화를 통해 AChRα5를 조절할 수 있는 다양한 메커니즘을 예시하는 약물입니다. α7 nAChR의 PAM인 JN403은 내인성 아세틸콜린 효과를 강화하여 복잡한 콜린성 네트워크를 통해 AChRα5를 조절하는 데 기여합니다. 담배 식물과 같은 식물에서 발견되는 알칼로이드인 아나타빈은 α7을 포함한 nAChR을 조절하여 공유 콜린성 신호 경로를 통해 AChRα5에 간접적으로 영향을 미칩니다. 부분 작용제인 이스프로니클린(TC-1734)과 EVP-6124는 각각 α4β2 및 α7 nAChR과 상호 작용하여 콜린성 신호 경로의 복잡한 네트워크를 통해 AChRα5를 조절하는 데 기여합니다. 종합적으로, 이러한 AChRα5 활성화제는 니코틴 수용체의 복잡한 상호 작용과 AChRα5가 매개하는 세포 반응에 미치는 영향을 조명합니다.