ABCG2 억제제
일반적인 ABCG2 억제제에는 Ko 143 CAS 461054-93-3, 크리신 CAS 480-40-0, 게피티닙 CAS 184475-35-2, 수니티닙, 프리베이스 CAS 557795-19-4 및 소라페닙 CAS 284461-73-0이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
ABCG2 억제제는 수송체 역할을 하는 필수 막 단백질인 ATP 결합 카세트 서브 패밀리 G 멤버 2(ABCG2) 단백질을 표적으로 하는 화학 약품의 일종입니다. 유방암 저항성 단백질(BCRP)로도 불리는 ABCG2는 ATP 가수분해 에너지를 활용하여 세포막을 가로질러 다양한 기질을 이동시키는 더 큰 ATP 결합 카세트(ABC) 수송체 계열의 일부입니다. ABCG2의 활성은 대사 산물, 외인성 물질 및 특정 내인성 화합물을 포함한 광범위한 기질이 세포막 외 및 세포막 내로 유출되는 데 매우 중요합니다. ABCG2 억제제는 단백질에 결합하여 기질 인식 또는 ATPase 활성을 방해하여 궁극적으로 수송체의 유출 기능을 조절하도록 설계되었습니다. 이러한 억제제는 구조적으로 다양할 수 있으며 기질 결합 부위와 직접 상호 작용하거나 수송 주기에 필요한 형태 변화를 방해하여 ABCG2의 정상적인 활동을 방해하는 능력이 특징인 저분자를 포함합니다.
ABCG2 억제제의 개발은 수송체의 구조와 기능에 대한 깊은 이해가 필요한 복잡한 과정입니다. ABCG2의 막 통과 도메인에는 기질 결합 포켓이 포함되어 있고 뉴클레오티드 결합 도메인은 ATP 결합과 가수분해를 담당하여 기질 수송을 촉진하는 형태 변화를 주도합니다. 억제제는 막 통과 도메인에 결합하기 위해 천연 기질과 경쟁하거나 수송체 활동을 조절하는 알로스테릭 부위에 비경쟁적으로 결합하는 방식으로 작용할 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ko 143 | 461054-93-3 | sc-204030 sc-204030A | 1 mg 10 mg | $107.00 $256.00 | 21 | |
Ko143은 ABCG2의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이 단백질의 유출 기능을 억제하여 세포 내 약물 축적을 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
Novobiocin Sodium Salt | 1476-53-5 | sc-358734 sc-358734A sc-358734B sc-358734C sc-358734D sc-358734E | 1 g 5 g 10 g 50 g 100 g 500 g | $84.00 $287.00 $350.00 $1200.00 $2283.00 $11223.00 | 1 | |
주로 DNA 자이라아제 억제제로 알려진 노보비오신도 ABCG2의 형태를 변경하는 방식으로 ABCG2를 억제합니다. | ||||||
Fumitremorgin C | 118974-02-0 | sc-202162 | 250 µg | $400.00 | 5 | |
푸미트레모진 C는 ABCG2의 특정 억제제입니다. 이 약은 단백질에 결합하여 단백질의 수송 활동을 방해할 수 있습니다. | ||||||
Elacridar | 143664-11-3 | sc-207613A sc-207613 sc-207613B sc-207613C sc-207613D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $96.00 $111.00 $403.00 $515.00 $2555.00 | 19 | |
엘라크리다는 ABCG2의 억제제로 알려져 있으며 단백질에 결합하여 약물 유출을 방해하는 기능을 할 수 있습니다. | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
크리신은 단백질에 결합하여 기질 유출을 방지함으로써 ABCG2를 억제할 수 있는 천연 플라보노이드입니다. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
게피티닙은 주로 EGFR 억제제이지만 ABCG2도 억제하여 화학요법제의 세포 내 축적을 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
비스모데깁은 ABCG2 억제제로서 ATP 결합 카세트 수송체와 독특한 상호 작용을 나타냅니다. 이 화합물의 구조는 막 통과 도메인에 특이적으로 결합하여 기질 수송을 방해합니다. 이 화합물은 다양한 분자의 유출에 영향을 미쳐 세포 축적과 생체 이용률을 변화시킵니다. 비스모데깁의 동역학은 ABCG2에 대한 미묘한 친화력을 보여주며, 수송 역학에 영향을 미치고 서로 다른 생화학적 환경에서 세포 항상성에 영향을 미칩니다. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
수니티닙은 또한 단백질에 결합하여 약물 유출을 방지함으로써 잠재적으로 ABCG2를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
소라페닙은 주요 항암 역할 외에도 ABCG2에 대한 억제 효과가 있는데, 이는 단백질과의 상호 작용 때문일 수 있습니다. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
EGFR 및 HER2 억제제인 라파티닙도 ABCG2에 대한 억제 효과가 있어 세포 내 약물 보유를 증가시킬 수 있습니다. | ||||||