Date published: 2025-10-26

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Ko 143 (CAS 461054-93-3)

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대체 이름:
(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-Octahydro-9-methoxy-6-(2-methylpropyl)-1,4-dioxopyrazino[1′,2′:1,6]pyrido[3,4-b]indole-3-propanoic acid 1,1-dimethylethyl ester
적용:
Ko 143 는 선택적 BCRP 다약물 수송체 억제제입니다.
CAS 등록번호:
461054-93-3
순도:
≥99%
분자량:
469.57
분자식:
C26H35N3O5
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

Ko 143은 강력하고 선택적인 ABCG2 (breast암 저항성 단백질 다제내성 수송체, BCRP) 억제제 (EC90 = 26nM)이다. P-gp 및 MRP-1 수송체에 비해 200배 이상의 선택성을 나타낸다. Ko 143은 또한 세포 내 약물 축적을 증가시키고 BCRP 매개 다제내성을 역전시킨다.


Ko 143 (CAS 461054-93-3) 참고자료

  1. 푸 미트레 모린 형 인돌 릴 디케 토피 페라 진에 의한 BCRP 매개 약물 유출 억제.  |  van Loevezijn, A., et al. 2001. Bioorg Med Chem Lett. 11: 29-32. PMID: 11140726
  2. 새로운 푸미트레모진 C 유사체에 의한 시험관 내 및 마우스 장에서 유방암 내성 단백질 다약물 수송체의 강력하고 특이적인 억제.  |  Allen, JD., et al. 2002. Mol Cancer Ther. 1: 417-25. PMID: 12477054
  3. 마우스 유방암 내성 단백질(Bcrp1/Abcg2)은 에토포사이드 내성 및 수송을 매개하지만, 에토포사이드 경구 이용은 주로 P-당단백질에 의해 제한됩니다.  |  Allen, JD., et al. 2003. Cancer Res. 63: 1339-44. PMID: 12649196
  4. UDP-글루쿠로노실전달효소 1A9를 과발현하는 HeLa 세포에서 루테올린 글루쿠로니드의 유방암 내성 단백질 매개 유출.  |  Tang, L., et al. 2014. Pharm Res. 31: 847-60. PMID: 24092055
  5. 자도마이신은 ABCB1-, ABCC1- 및 ABCG2 과발현 MCF7 유방암 세포에 세포 독성이 있습니다.  |  Issa, ME., et al. 2014. Anticancer Drugs. 25: 255-69. PMID: 24231527
  6. 수송체 ABCG2에 의해 매개되는 혈액-뇌 장벽에서의 약물 유출의 생체 발광 이미징.  |  Bakhsheshian, J., et al. 2013. Proc Natl Acad Sci U S A. 110: 20801-6. PMID: 24297888
  7. ABCG2 녹아웃 마우스에서 포유류 리그난 엔테로락톤의 수송 및 우유로의 분비에서 ABCG2의 역할.  |  Miguel, V., et al. 2014. Drug Metab Dispos. 42: 943-6. PMID: 24568887
  8. 인간 골수성 수지상 세포에서 유방암 저항성 단백질(ABCG2)을 억제하면 LPS 자극 시 강력한 내관성 기능을 유도합니다.  |  Jin, JO., et al. 2014. PLoS One. 9: e104753. PMID: 25111504
  9. EGFR 경로는 비소세포폐암 세포에서 BCRP 발현을 조절합니다: 엘로티닙의 역할.  |  Porcelli, L., et al. 2014. Curr Drug Targets. 15: 1322-30. PMID: 25479544
  10. 항전간제 라모트리진은 생쥐와 인간의 유방암 내성 단백질(ABCG2)을 기질로 하는 약물입니다.  |  Römermann, K., et al. 2015. Neuropharmacology. 93: 7-14. PMID: 25645391
  11. 인간 및 마우스 신경모세포종 세포주에서 다약물 수송체 매개 아베르멕틴의 유출 특성 분석.  |  Dalzell, AM., et al. 2015. Toxicol Lett. 235: 189-98. PMID: 25865432
  12. 억제제 Ko143은 ABCG2에 특이적이지 않습니다.  |  Weidner, LD., et al. 2015. J Pharmacol Exp Ther. 354: 384-93. PMID: 26148857
  13. 대장암에서 ABCG2를 억제하여 광역학 치료의 효능을 향상시킵니다.  |  Kim, JH., et al. 2015. BMC Cancer. 15: 504. PMID: 26149077
  14. 대사 효소와 이종 생물체 수송체의 상호 작용.  |  Lim, HY., et al. 2016. Xenobiotica. 46: 25-33. PMID: 26226519
  15. SULT1A3을 과발현하는 HEK293 세포에서 크리신과 아피제닌 황산염의 유출 수송: 다약제 내성 관련 단백질 4(MRP4/ABCC4)의 역할.  |  Li, W., et al. 2015. Biochem Pharmacol. 98: 203-14. PMID: 26291395

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