Date published: 2025-9-8

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Elacridar (CAS 143664-11-3)

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대체 이름:
GG 918; GF 120918
적용:
Elacridar 는 대표적인 BCRP(ABCG2) 억제제입니다.
CAS 등록번호:
143664-11-3
순도:
≥98%
분자량:
563.64
분자식:
C34H33N3O5
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

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엘라크리다는 강력한 P-당단백질 억제제입니다. 엘라크리다는 P-당단백질의 ATP 결합 부위에 결합하여 ATP의 가수분해와 그에 따른 화학요법제의 암세포 유출을 방지하며, 엘라크리다르의 작용 메커니즘은 암세포에서 화학요법제의 수송을 차단하여 약물 보유를 증가시키는 것입니다.


Elacridar (CAS 143664-11-3) 참고자료

  1. 비인간 영장류에 투여 후 이마티닙의 혈장 및 뇌척수액 약동학.  |  Neville, K., et al. 2004. Clin Cancer Res. 10: 2525-9. PMID: 15073132
  2. 재발성 다형성 교모세포종 성인 환자를 대상으로 한 이마티닙 메실산염과 하이드록시우레아의 2상 임상시험.  |  Reardon, DA., et al. 2005. J Clin Oncol. 23: 9359-68. PMID: 16361636
  3. ABCG2/Bcrp1은 항레트로바이러스 뉴클레오시드 아바카비르와 지도부딘의 극성 수송을 매개합니다.  |  Pan, G., et al. 2007. Drug Metab Dispos. 35: 1165-73. PMID: 17437964
  4. P-당단백질과 유방암 내성 단백질은 브리가티닙의 뇌 축적과 독성을 제한하며, CYP3A와 함께 브리가티닙의 경구 복용을 제한합니다.  |  Li, W., et al. 2018. Pharmacol Res. 137: 47-55. PMID: 30253203
  5. 위암에서 BCRP 매개 다제내성을 극복하기 위한 SN-38 및 엘라크리다르의 경구 전달용 β-카세인 미셀.  |  Bar-Zeev, M., et al. 2018. Eur J Pharm Biopharm. 133: 240-249. PMID: 30367935
  6. 집속 초음파로 유도된 물리적 혈액-뇌 장벽 파괴는 수송체를 매개로 한 엘로티닙의 유출을 극복하지 못합니다.  |  Goutal, S., et al. 2018. J Control Release. 292: 210-220. PMID: 30415015
  7. 폴리락타이드-코글리콜라이드/d-알파-토코페롤 폴리에틸렌 글리콜 1000 숙신산 나노 입자에 의한 독소루비신과 엘라크리다르의 간암 세포 및 줄기세포 표적 공동 전달.  |  Chen, D., et al. 2018. Int J Nanomedicine. 13: 6855-6870. PMID: 30498347
  8. 엘라크리다르와 리토나비르의 경구 투여는 새로운 ALK/ROS1 억제제인 로라티닙의 뇌 축적과 경구 이용률을 향상시킵니다.  |  Li, W., et al. 2019. Eur J Pharm Biopharm. 136: 120-130. PMID: 30660696
  9. p-당단백질 조절제 엘라크리다르의 병용 투여가 라파티닙의 약동학 및 뇌와 뇌척수액 내 분포에 미치는 영향.  |  Karbownik, A., et al. 2020. Invest New Drugs. 38: 574-583. PMID: 31177402
  10. 쥐에서 P-gp 억제제인 엘라크리다를 사용한 일반적인 기질의 장내 흡수에서 P-gp(당단백질)-매개 유출의 역할 평가.  |  Suzuki, K., et al. 2020. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 45: 385-392. PMID: 32078103
  11. 혈액-뇌 장벽 장애는 TgSwDI 마우스에서 아밀로이드 관련 병리를 증가시킵니다.  |  Abdallah, IM., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 33513818
  12. 실험용 쥐의 주혈흡충증 감염에서 이버멕틴 단독 및 코비시스타트 또는 엘라크리다르와 병용 투여의 효과.  |  Vicente, B., et al. 2021. Sci Rep. 11: 4476. PMID: 33627744
  13. P-당단백질 억제제 발스포다르(Psc-833)와 P-당단백질 및 유방암 내성 단백질 이중 억제제 엘라크리다르(GF120918)를 쥐에 이중 주입하여 투여 용량 및 경로를 최적화합니다.  |  Rowbottom, C., et al. 2021. Pharmacol Res Perspect. 9: e00740. PMID: 33660938
  14. 리팜핀과 리토나비르는 경구 이용률을 높이고 엘라크리다는 NTRK 억제제인 라로트렉티닙의 전반적인 노출과 뇌 축적을 개선합니다.  |  Wang, Y., et al. 2022. Eur J Pharm Biopharm. 170: 197-207. PMID: 34952136
  15. 약물과 살충제를 사용한 조사에서 인간과 생쥐의 유기 양이온 수송체 OCT2에서 엘라크리다르와 이마잘릴의 새로운 종 및 기질 의존적 억제 효과가 밝혀졌습니다.  |  Kuehne, A., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36555439

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