TAK 285 (CAS 871026-44-7)
アプリケーション:
TAK 285は強力かつ選択的なEGFRおよびHER2阻害剤である
CAS 番号:
871026-44-7
分子量:
547.96
分子式:
C26H25ClF3N5O3
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TAK 285 は、主にヒト上皮成長因子受容体である HER2 および EGFR キナーゼを選択的に阻害する合成分子である。研究においては、TAK 285は、細胞の成長・増殖の制御に重要な役割を果たすことが知られているこれらの受容体が介在するシグナル伝達経路の研究に応用されている。TAK285は、その選択性により、特にこれらの受容体が過剰発現していることが多い癌生物学において、HER2およびEGFRの機能の根底にある分子メカニズムの解明に役立つ。また、この化合物は、細胞応答を調節するための戦略として、キナーゼ活性の標的阻害の可能性を検討するためにも使用される。さらに、TAK285は、キナーゼ阻害剤に対して発現しうる耐性メカニズムの解明に有用であり、癌細胞が化学的介入を回避する方法についての知見を提供する。
TAK 285 (CAS 871026-44-7) 参考文献
- HER2タンパク質のキナーゼドメインの阻害およびアロステリック活性化機構の構造解析。 | Aertgeerts, K., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 18756-65. PMID: 21454582
- ピロロ[3,2-d]ピリミジン骨格を有する新規ヒト上皮成長因子受容体2(HER2)/上皮成長因子受容体(EGFR)二重阻害剤の設計と合成。 | Ishikawa, T., et al. 2011. J Med Chem. 54: 8030-50. PMID: 22003817
- ピロロ[3,2-d]ピリミジンHER2/EGFR二重阻害剤の設計と合成：in vivoで強力な抗腫瘍効果を発揮するための物理化学的および薬物動態学的プロファイルの改善。 | Kawakita, Y., et al. 2012. Bioorg Med Chem. 20: 6171-80. PMID: 22980219
- 非Pgp基質型HER2/EGFRキナーゼ阻害薬TAK-285の培養腫瘍細胞, マウスおよびラット異種移植腫瘍, HER2陽性脳転移モデルにおける抗腫瘍活性について | Nakayama, A., et al. 2013. J Cancer. 4: 557-65. PMID: 23983820
- II型キナーゼ阻害剤のテンプレートに基づくde novoデザイン, およびそのアセチルコリンエステラーゼ阻害剤への拡張的応用。 | Su, BH., et al. 2013. Molecules. 18: 13487-509. PMID: 24184819
- ピロロ[3,2-d]ピリミジンベースのEGFR T790M/L858R変異体阻害剤発見のための構造に基づくアプローチ。 | Sogabe, S., et al. 2013. ACS Med Chem Lett. 4: 201-5. PMID: 24900643
- HER2とHER3は協調的にがん細胞の増殖を制御し, 新規の治験用EGFR/HER2キナーゼ阻害薬TAK-285に対する感受性を決定する。 | Takagi, S., et al. 2014. Oncoscience. 1: 196-204. PMID: 25594012
- HER2キナーゼ阻害に対する反応性の予測。 | Settleman, J. 2015. Oncotarget. 6: 588-9. PMID: 25655645
- HER2陽性乳癌におけるHER2ゲートキーパーT798M変異に対する薬剤反応性。 | Meng, X., et al. 2016. Amino Acids. 48: 487-97. PMID: 26439378
- HER2キナーゼドメインに対する天然化合物のファーマコフォアに基づく分子モデリングアプローチによる潜在的抗癌剤としての標的化に関するショートコミュニケーション（その2）。 | Rampogu, S., et al. 2020. Comput Biol Chem. 87: 107242. PMID: 32417599
- 不活性型, 活性型, 中活性型不活性型HER2によるtak-285とラパチニブの分子認識。 | Martiniano, B. 2021. J Mol Model. 27: 105. PMID: 33686576
- インシリコスクリーニングと分子動力学シミュレーションを組み合わせたクルクミン誘導体からのHER2阻害剤の同定。 | Saibu, OA., et al. 2023. J Biomol Struct Dyn. 1-10. PMID: 36752338
- 22RV1およびPC3前立腺癌細胞株に対して抗増殖作用を有する強力なEGFR/HER2阻害剤としての新規TAK-285誘導体の開発。 | Son, S., et al. 2023. J Enzyme Inhib Med Chem. 38: 2202358. PMID: 37096560
の阻害剤である：
EGFR, ErbB-3, ErbB-4, Integrin α6, Syndecan-4.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
TAK 285, 5 mg | sc-364627 | 5 mg | $405.00 | |||
TAK 285, 10 mg | sc-364627A | 10 mg | $700.00 |