Date published: 2025-9-7

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SIRT2 Inhibitor II, AK-1 (CAS 330461-64-8)

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別名:
3-(azepan-1-ylsulfonyl)-N-(3-nitrophenyl)benzamide
アプリケーション:
SIRT2 Inhibitor II, AK-1は選択的SIRT2阻害剤である
CAS 番号:
330461-64-8
分子量:
403.45
分子式:
C19H21N3O5S
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SIRT2 Inhibitor II, AK-1は、NAD+依存性脱アセチル化酵素であるサーチュインファミリーのメンバーである酵素SIRT2を阻害する特異性を有する化合物である。研究用途では、SIRT2阻害剤II, AK-1は、主に細胞周期の調節やDNA損傷に対する細胞応答を含むSIRT2の生物学的機能を解明するために使用される。SIRT2活性を阻害することにより、研究者はタンパク質の脱アセチル化の減少が様々な細胞プロセスに及ぼす影響を研究することができ、これは加齢関連疾患や神経変性の根底にある分子メカニズムを理解する上で貴重である。SIRT2 Inhibitor II, AK-1は、代謝調節やゲノムの安定性維持におけるサーチュインの関与の研究にも用いられる。


SIRT2 Inhibitor II, AK-1 (CAS 330461-64-8) 参考文献

  1. パーキンソン病モデルにおいて, サーチュイン2阻害薬がαシヌクレインが介在する毒性を救済する。  |  Outeiro, TF., et al. 2007. Science. 317: 516-9. PMID: 17588900
  2. 新規ガンマセクレターゼ阻害剤が, JAK3, SIRT2, PS1における共通のヌクレオチド結合部位を発見した。  |  Wu, F., et al. 2010. FASEB J. 24: 2464-74. PMID: 20237298
  3. SIRT2の阻害は, ステロール生合成を減少させることによって神経保護を達成する。  |  Luthi-Carter, R., et al. 2010. Proc Natl Acad Sci U S A. 107: 7927-32. PMID: 20378838
  4. 強力かつ選択的なSIRT2阻害剤としての3-(ベンジルスルホンアミド)ベンズアミドの開発と特性評価。  |  Khanfar, MA., et al. 2014. Eur J Med Chem. 76: 414-26. PMID: 24602787
  5. 特異的なSIRT2阻害剤であるAK-1は, HCT116ヒト結腸癌細胞においてSnailをダウンレギュレートすることにより細胞周期停止を誘導する。  |  Cheon, MG., et al. 2015. Cancer Lett. 356: 637-45. PMID: 25312940
  6. サーチュイン-2阻害薬AK7はパーキンソン病モデルにおいて神経保護作用を示すが, 筋萎縮性側索硬化症や脳虚血モデルには認められない。  |  Chen, X., et al. 2015. PLoS One. 10: e0116919. PMID: 25608039
  7. 強力かつ選択的なSIRT2阻害剤としての3-(ベンジルチオ)ベンズアミド誘導体の設計と評価。  |  Khanfar, MA., et al. 2015. ACS Med Chem Lett. 6: 607-11. PMID: 26005542
  8. SIRT2阻害剤であるAK-1は, 低酸素状態においてHIF-1αを不安定化し, その転写活性を低下させる。  |  Lee, SD., et al. 2016. Cancer Lett. 373: 138-145. PMID: 26808575
  9. Sirt2阻害剤AK-1はin vivoおよびin vitroで四塩化炭素誘発肝毒性を緩和する。  |  Zhou, Z., et al. 2020. Toxicol Mech Methods. 30: 324-335. PMID: 32063085
  10. SIRT2は網膜色素上皮細胞におけるmTORシグナルを制御することにより一次繊毛形成に影響を及ぼす。  |  Lim, J., et al. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 32213867
  11. 悪性腫瘍におけるSIRT2の臨床的意義:腫瘍抑制因子か癌遺伝子か?  |  Zhang, L., et al. 2020. Front Oncol. 10: 1721. PMID: 33014852
  12. サーチュイン2(SIRT2):神経疾患の病態生理における混乱した役割。  |  Chen, X., et al. 2021. Front Neurosci. 15: 614107. PMID: 34108853
  13. MYO1Fは微小管のアセチル化を制御することで抗真菌免疫を制御している。  |  Sun, W., et al. 2021. Proc Natl Acad Sci U S A. 118: PMID: 34301894
  14. サーチュイン:急性腎障害における治療的役割に関する研究の進展。  |  Huang, C., et al. 2022. Phytomedicine. 101: 154122. PMID: 35490494
  15. SIRT2は神経炎症神経免疫関連疾患において複雑な役割を果たしている。  |  Lu, W., et al. 2023. Front Immunol. 14: 1174180. PMID: 37215138

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

SIRT2 Inhibitor II, AK-1, 10 mg

sc-364619
10 mg
$171.00