Date published: 2025-9-11

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17-DMAP-GA

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アプリケーション:
17-DMAP-GAはゲルダナマイシンの水溶性アナログであり、HSP90阻害剤である
分子量:
631
分子式:
C33H50N4O8
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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17-DMAP-GAは、Hsp90への結合親和性と水溶性に基づいて合成されたゲルダナマイシンアナログの一群に属する。17-DMAP-GAはがん細胞の増殖を大幅に阻害することが示された(IC50は100 nM以下)。Hsp90に対する結合親和性は17-AAGと比較して大きな影響を受けず、水溶性は17-DMAP-GAと比較して大きく改善された。


17-DMAP-GA 参考文献

  1. 新規17-アミノゲルダナマイシン誘導体の合成と生物活性。  |  Tian, ZQ., et al. 2004. Bioorg Med Chem. 12: 5317-29. PMID: 15388159
  2. ケモゲノム解析により, ゲルダナマイシンがABCB1の基質および阻害剤として同定された。  |  Huang, Y., et al. 2007. Pharm Res. 24: 1702-12. PMID: 17457659
  3. シスチン-グルタミン酸トランスポーターSLC7A11はゲルダナマイシンに抵抗性を示すが, 17-(allylamino)-17-demethoxygeldanamycinには抵抗性を示さない。  |  Liu, R., et al. 2007. Mol Pharmacol. 72: 1637-46. PMID: 17875604
  4. 薬理ゲノミクスのアプローチにより, ゲルダナマイシンに対するMRP1(ABCC1)の耐性が明らかになった。  |  Pham, AN., et al. 2009. Pharm Res. 26: 936-45. PMID: 19067123
  5. ゲルダナマイシンとその誘導体は骨髄腫細胞の増殖を抑制し, MET受容体の発現を低下させる。  |  Jurczyszyn, A., et al. 2014. J Cancer. 5: 480-90. PMID: 24959301
  6. leydig細胞におけるT型カルシウム電流と電位依存性カリウム電流に対する熱ストレスとHsp90阻害の影響。  |  Tenorio, BM., et al. 2019. J Therm Biol. 84: 1-7. PMID: 31466741

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

17-DMAP-GA, 1 mg

sc-364390
1 mg
$263.00

17-DMAP-GA, 5 mg

sc-364390A
5 mg
$681.00