ZPI阻害剤
一般的なZPI阻害剤には、5-アザシチジン CAS 320-67-2、5-アザ-2′-デオキシシチジン CAS 2353-33-5、トリコ トスタチンA CAS 58880-19-6、スベロイランイリドヒドロキサム酸 CAS 149647-78-9、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4。
ZPI阻害剤とは、ZPI（亜鉛依存性プロテアーゼ阻害剤）酵素群の活性を特異的に標的とし、阻害する化学化合物の一種を指します。ZPIはタンパク質として、亜鉛イオンとの相互作用を通じて、多くの場合、さまざまなタンパク質分解酵素の活性を制御する上で重要な役割を果たしています。これらの酵素は、タンパク質がより小さなポリペプチドやアミノ酸に分解されるタンパク質分解などの触媒プロセスに関与しています。ZPI酵素の阻害は、この制御メカニズムを妨害し、さまざまな生物学的プロセスに影響を及ぼす可能性があります。ZPI阻害剤の設計と合成は、酵素の活性部位、通常は酵素の官能基と亜鉛イオンが結合する部位を遮断することに重点を置いています。ZPI阻害剤は、亜鉛イオンとキレート結合するリガンド基を含有していることが多く、それによって酵素を不活性化します。ZPI阻害剤の構造的多様性は、その化学的性質における重要な側面であり、異なる阻害剤は共有結合や非共有結合を含むさまざまなメカニズムで結合する可能性があります。これらの阻害剤は、ZPI酵素の分子構造と生化学的経路における役割を理解するために研究されています。X線結晶構造解析や分子ドッキングなどの高度な技術は、一般的にZPI阻害剤によって引き起こされる結合親和性や構造変化の研究に用いられます。さらに、これらの阻害剤の化学合成には、金属キレート特性を強化する修飾など、ZPI酵素に対する結合効率と選択性を最適化するためのさまざまな有機反応が関わっている可能性があります。これらの阻害剤の研究は、金属プロテアーゼの制御や分子レベルでの酵素制御のより広範なメカニズムに対する洞察をもたらします。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
この薬剤はZPI遺伝子プロモーターの脱メチル化を誘導し、転写抑制因子の結合をより効果的に可能にしたり、転写活性因子の結合部位を破壊したりすることで、ZPI転写の減少につながる可能性があります。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
DNAメチルトランスフェラーゼを阻害することにより、5-アザ-2'-デオキシシチジンはZPI遺伝子プロモーター領域内のCpGアイランドの脱メチル化をもたらし、ZPI遺伝子の転写抑制をもたらす可能性があります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素の活性を直接阻害し、ZPI遺伝子に関連するヒストンの過剰アセチル化を引き起こす可能性があります。この変化により転写装置の調達が妨げられ、その結果ZPIの発現が低下する可能性があります。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
トリコスタチンAと同様に、スベロイロイルアニリドヒドロキサム酸はHDACを阻害し、ヒストンアセチル化レベルを上昇させる可能性がある。この変化は、ZPI遺伝子の転写に必要な転写因子の結合またはクロマチンリモデリング複合体を妨害し、結果として発現が低下する可能性がある。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は核受容体を活性化し、ZPIを含む標的遺伝子の転写を変化させる可能性があります。プロモーター領域のレチノイン酸応答エレメントに結合することで、PD98059は共抑制因子複合体のリクルートメントを介してZPIの転写を抑制する可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、mRNAの翻訳に重要な役割を果たすmTOR経路を阻害する可能性があります。この阻害により、ZPIを含むmRNAの翻訳が選択的に減少し、その結果、タンパク質レベル全体が低下する可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002はPI3Kを阻害し、Aktのリン酸化および活性を低下させる可能性がある。この低下は、ZPI遺伝子発現に関与する転写因子または共調節因子の活性を変化させることで、ZPIを含む特定の遺伝子の転写を低下させる可能性がある。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
ミスラマイシンAは、ZPI遺伝子プロモーター内のGCに富むDNA配列に結合し、Sp1転写因子やその他の制御タンパク質の結合を阻害することで、ZPI転写活性を減少させる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEKを阻害することで、PD 98059はMAPK/ERKシグナル伝達経路をダウンレギュレートし、ZPI遺伝子転写の転写因子または共調節因子を活性化する可能性があり、ZPI発現の減少につながる可能性があります。 | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
サイクロパミンは、ヘッジホッグシグナル伝達経路におけるスムースンド（SMO）を直接阻害する可能性があります。ヘッジホッグシグナル伝達がZPI遺伝子発現を増強する場合、サイクロパミンは経路の活性化を阻害することでZPIレベルを低下させる可能性があります。 | ||||||