Date published: 2025-11-27

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ZNRF2阻害剤

一般的なZNRF2阻害剤としては、ネルボン酸CAS 506-37-6、GW4869 CAS 6823-69-4、Manumycin A CAS 52665-74-4、PF-429242 CAS 947303-87-9、MLN 4924 CAS 905579-51-3が挙げられるが、これらに限定されない。

ZNRF2の化学的阻害剤は、その活性の異なる側面を標的とすることにより、様々な細胞プロセスを阻害することができる。セラミド合成酵素を阻害するネルボン酸の能力は、ZNRF2が脂質代謝とセラミド生合成に関与していることから、ZNRF2の基質利用可能性の減少につながる可能性がある。同様に、スフィンゴ脂質代謝に重要な酵素である中性スフィンゴミエリナーゼをGW4869が阻害することで、スフィンゴ脂質を介したシグナル伝達プロセスが阻害され、ZNRF2の機能的活性が低下する可能性がある。Rasファルネシルトランスフェラーゼを選択的に阻害するマヌマイシンAは、ZNRF2のRas関連経路への寄与を減少させ、それによってZNRF2に関連するシグナル伝達に影響を与える。PF-429242は、ZNRF2が関与するタンパク質輸送に重要なS1Pプロテアーゼを阻害することによって、ZNRF2に影響を与える。この阻害は、ZNRF2のエンドソーム輸送過程における役割を損なう可能性がある。

これらに加えて、MLN4924はユビキチン-プロテアソーム系に影響を与えるNEDD8活性化酵素を阻害する。ZNRF2はユビキチンリガーゼ活性と関連しているため、MLN4924の作用は、通常ZNRF2によって分解されるタンパク質を安定化させ、その制御機能を打ち消す可能性がある。RIPK3キナーゼの阻害剤であるGSK'872は、ZNRF2が調節するネクロプトーシスのシグナル伝達を阻止することができ、ZNRF2の活性を阻害するもう一つの手段を提供する。Exo1はエキソシスト複合体成分Exo70を標的とすることで、ZNRF2を介した小胞輸送と膜融合プロセスを阻害することができる。KPT-9274やEHT 1864のような阻害剤は、それぞれPAK4やRhoファミリーGTPaseを標的としており、ZNRF2が役割を果たしている細胞骨格の動態や細胞移動の過程に障害をもたらす。さらに、BAY 11-7082のIκBαリン酸化の阻害は、ZNRF2が制御的役割を持つ経路であるNF-κBシグナル伝達に影響を及ぼす。最後に、NSC 23766とCiliobrevin Dは、それぞれRac1依存性シグナル伝達とダイニン機能を標的とすることによって、ZNRF2に対する阻害作用を発揮し、ZNRF2活性によって影響を受ける細胞内プロセスの幅をさらに解明している。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Nervonic acid

506-37-6sc-215555
sc-215555A
sc-215555B
100 mg
250 mg
500 mg
$76.00
$152.00
$300.00
(0)

モノ不飽和脂肪酸であるネルボン酸は、セラミド合成酵素の活性を阻害することができます。ZNRF2は、セラミド生合成を含む脂質代謝の調節に関与しています。セラミド合成酵素の阻害は、ZNRF2基質の有効性を低下させる可能性があります。

GW4869

6823-69-4sc-218578
sc-218578A
5 mg
25 mg
$199.00
$599.00
24
(3)

GW4869は、スフィンゴ脂質代謝に関与する酵素である中性スフィンゴミエリナーゼ(nSMase)の阻害剤です。ZNRF2はスフィンゴ脂質を介したシグナル伝達の制御に関与しているため、GW4869によるnSMaseの阻害はZNRF2の機能活性を低下させることができます。

Manumycin A

52665-74-4sc-200857
sc-200857A
1 mg
5 mg
$215.00
$622.00
5
(1)

Manumycin A は、Ras ファルネシル転移酵素の選択的かつ強力な阻害剤です。ZNRF2 は、Ras 関連経路の制御に関与していることが知られています。Manumycin A は Ras の機能を阻害することで、ZNRF2 の活性を必要とする下流のシグナル伝達を減少させることができます。

PF-429242

947303-87-9sc-507498
5 mg
$176.00
(0)

PF-429242は、タンパク質の輸送に不可欠なS1Pプロテアーゼを阻害します。ZNRF2はエンドソームの輸送プロセスに関与しており、S1Pの阻害は輸送を損傷し、それによってこの細胞メカニズムにおけるZNRF2の役割を機能的に阻害します。

MLN 4924

905579-51-3sc-484814
1 mg
$280.00
1
(0)

MLN4924はNEDD8活性化酵素を阻害し、タンパク質分解経路に影響を与えます。ZNRF2はユビキチンリガーゼ活性と関連しており、NEDD8の阻害はZNRF2が分解の標的とするタンパク質の安定化につながり、その機能を阻害します。

Exo1

461681-88-9sc-200752
sc-200752A
10 mg
50 mg
$82.00
$291.00
4
(1)

Exo1はエキソサイト複合体の構成因子Exo70の阻害剤であり、小胞輸送に関与しています。ZNRF2は、膜輸送と融合における役割を通じて、適切に機能するエキソサイト複合体の構成要素に依存しているため、Exo1の阻害はZNRF2が媒介するプロセスを混乱させる可能性があります。

EHT 1864

754240-09-0sc-361175
sc-361175A
10 mg
50 mg
$209.00
$872.00
12
(2)

EHT 1864 は Rho ファミリー GTPase の強力な阻害剤です。ZNRF2 は Rho GTPase によって影響を受けるアクチン動態に関与しています。Rho の活性を阻害することで、EHT 1864 は ZNRF2 が機能的に重要なアクチン再構築プロセスを損傷することができます。

BAY 11-7082

19542-67-7sc-200615B
sc-200615
sc-200615A
5 mg
10 mg
50 mg
$61.00
$83.00
$349.00
155
(1)

BAY 11-7082は不可逆的にIκBαのリン酸化を阻害し、NF-κBシグナル伝達に影響を与えます。ZNRF2はNF-κB経路の制御に関与していることが示唆されています。この経路を遮断することで、BAY 11-7082はNF-κB媒介性細胞応答におけるZNRF2の機能的役割を阻害することができます。

NSC 23766

733767-34-5sc-204823
sc-204823A
10 mg
50 mg
$148.00
$597.00
75
(4)

NSC 23766は、Rac1 GTPアーゼ活性化タンパク質相互作用の阻害剤です。ZNRF2は、Rac1依存性のシグナル伝達経路と相互作用することがあります。したがって、NSC 23766によるRac1活性の阻害は、これらの経路におけるZNRF2の機能阻害につながる可能性があります。

Ciliobrevin D

1370554-01-0sc-507482
10 mg
$413.00
(0)

Ciliobrevin Dは、モータータンパク質ダイニンを標的とするヘッジホッグシグナル伝達経路の阻害剤です。 ZNRF2は、ダイニンの機能が必要な細胞内輸送プロセスに関与しています。したがって、Ciliobrevin Dによるダイニンの阻害は、ZNRF2依存性の輸送を損なう可能性があります。