ZNF749阻害剤

一般的なZNF749阻害剤としては、Chelerythrine CAS 34316-15-9、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

ZNF749の化学的阻害剤は、様々な分子機構を介してその機能を阻害する。キレリスリンは、ZNF749がその一部であるシグナル伝達カスケードにおいて重要な酵素であるプロテインキナーゼC（PKC）を標的とする。キレリスリンによるPKCの阻害は、ZNF749のリン酸化状態の減少につながり、それによって活性が低下する。同様に、GF109203XとBisindolylmaleimide Iも、ZNF749の制御と適切な機能に関与していると思われるPKCを阻害する。PKC活性を停止させることにより、これらの阻害剤はZNF749のリン酸化とそれに続く活性化を防ぐことができる。SP600125はJNKを阻害することによって作用する。JNKはもう一つのキナーゼで、阻害されるとZNF749のリン酸化とそれに続く活性を低下させる。さらに、Y-27632は、ZNF749のDNA結合能に影響を与える可能性のある細胞骨格形成を維持する役割を果たすROCKの機能を阻害し、間接的にその機能を阻害する。

PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、潜在的なリン酸化イベントを通してZNF749の制御に関与しているPI3K/ACT経路を阻害する。この経路が阻害されると、ZNF749の活性が低下する可能性がある。U0126とPD 98059は、リン酸化によるZNF749の活性化に関与している可能性のあるERK1/2キナーゼの上流のMEK1/2を標的としている。MEKを阻害することにより、これらの化学物質は活性化シグナルがZNF749に到達するのを防ぐことができる。p38 MAPKの阻害剤であるSB203580もまた、ZNF749のリン酸化と活性化を妨げることができる。PP2は、Srcファミリーキナーゼを阻害することにより、リン酸化を減少させ、それによってZNF749の機能的活性を阻害することができる。SL0101はRSKを阻害し、リン酸化を阻害することによってZNF749の活性を低下させる可能性がある。