ZNF624 アクチベーター

一般的なZNF624活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

アデニル酸シクラーゼを刺激することで知られるフォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼAを活性化する。並行して、cAMPの模倣物質である8-Br-cAMPは、プロテインキナーゼAを直接活性化し、ZNF624のリン酸化状態を変化させる可能性がある。プロテインキナーゼCの強力な活性化因子であるPMAと、細胞内カルシウム濃度を上昇させるイオノマイシンは、どちらもZNF624のようなタンパク質のセリン残基やスレオニン残基を標的とするキナーゼを活性化する条件を作り出す。LY294002やPD98059で逆説的に見られたように、阻害も活性化に一役買うことがある。それぞれPI3KとMEKを阻害することによって、これらの阻害剤は代償的な細胞活性のカスケードを誘導し、それが不注意にもZNF624の活性化につながる可能性がある。

オカダ酸やカリクリンAは、タンパク質からのリン酸基の除去を阻害するホスファターゼ阻害剤であり、ZNF624を恒常的に活性化した状態に保つ可能性がある。アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼ活性化剤として、ZNF624のリン酸化とそれに伴う活性化に関与している。ゲニステインは、チロシンキナーゼ阻害剤としての主な機能にもかかわらず、その本来の標的以外のキナーゼ活性の調節に関与しており、ZNF624の調節に影響を与える可能性がある。クロマチン構造と遺伝子発現は、タンパク質の活性にとって極めて重要であり、ここではトリコスタチンAと5-アザシチジンが影響力を持つことが明らかになった。それぞれヒストン脱アセチル化酵素とDNAメチル化酵素を阻害することで、転写様式を変化させ、ZNF624の発現を促進する可能性がある。