ZNF554阻害剤

一般的なZNF554阻害剤としては、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2、SP600125 CAS 129-56-6、SB 203580 CAS 152121-47-6およびLY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

ZNF554の化学的阻害剤は、様々な経路を通して作用し、タンパク質の機能を阻害することができる。PD98059とU0126はどちらもMEK阻害剤で、ZNF554のようなジンクフィンガータンパク質の機能にとってしばしば重要な経路であるMAPK/ERKシグナル伝達カスケードを破壊する。MEKが阻害されると、その後のERKのリン酸化が減少し、ERKがZNF554に及ぼす調節作用が減少する。同様に、SP600125はMAPK経路内のもう一つのキナーゼであるJNKを標的としており、これもZNF554の活性を制御する調節機構に影響を与える可能性がある。SB203580はp38 MAPKを特異的に阻害するが、もしこれがZNF554のリン酸化と制御に関与しているとすれば、p38からのリン酸化シグナルがないために、タンパク質の活性が低下することになる。

LY294002とWortmanninはどちらもPI3Kの阻害剤であり、AKT経路の活性を低下させる。PI3K/AKTシグナル伝達経路は、しばしばジンクフィンガータンパク質を含む様々なタンパク質の制御に関与しているので、この経路の阻害はZNF554活性の低下につながる可能性がある。mTORの阻害剤であるラパマイシンは、ZNF554の機能に必須と思われる下流のシグナル伝達を阻害し、それによってタンパク質の活性を阻害することができる。ゲフィチニブとエルロチニブは、どちらもEGFRを標的とする。EGFRは受容体チロシンキナーゼであり、ZNF554を制御する可能性のあるものも含め、多くの細胞内シグナル伝達カスケードを開始する。EGFRを阻害することで、これらの下流経路の活性化を防ぐことができ、ZNF554の活性を低下させることができる。RAF阻害剤であるソラフェニブは、MAPK経路の上流キナーゼに作用し、ひいてはZNF554に対する制御的影響を減少させる。Srcファミリーキナーゼ阻害剤であるダサチニブや、BCR-ABLチロシンキナーゼの阻害で知られるイマチニブも、ZNF554を制御するシグナル伝達経路に関連すると思われるキナーゼの活性を低下させ、タンパク質の機能を阻害する可能性がある。