ZNF546阻害剤
一般的なZNF546阻害剤としては、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2、GW 5074 CAS 220904-83-6、SP600125 CAS 129-56-6およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。
ZNF546の化学的阻害剤は、このタンパク質の活性を調節するシグナル伝達経路の様々なポイントに介入することにより、機能阻害を達成することができる。PD98059とU0126は、細胞外シグナル制御キナーゼ（ERK）の活性化に関与する酵素であるMAPキナーゼキナーゼ（MEK）を特異的に標的とする2つのそのような阻害剤である。MEKがERKをリン酸化するのを阻止することによって、これらの阻害剤は間接的にZNF546の活性化を阻止し、ZNF546の機能がMAPK/ERK経路を介して制御されていると仮定する。同様に、GW5074は、MAPK/ERK経路の一部でもあるRaf-1キナーゼ阻害剤として、さらに上流で作用する。Raf-1キナーゼを阻害することで、GW5074はMEK、ひいてはERKの活性化を阻害し、ZNF546の活性がこのシグナル伝達カスケードに依存している場合には、その阻害につながる。
別の軸では、SP600125とSB203580は、それぞれc-Jun N末端キナーゼ（JNK）とp38 MAPキナーゼを標的とする。SP600125とSB203580によるこれらのキナーゼの阻害は、ZNF546を制御する基質のリン酸化を阻害し、それによってその機能を阻害することができる。さらに、LY294002やWortmanninなどのPI3K阻害剤は、PI3K/AKT経路を抑制し、ZNF546の活性化に必要なキナーゼであるAKTの活性を低下させる。トリシリビンはAKTを特異的に阻害し、ZNF546の機能がAKT依存性であれば、その活性化をさらに妨げる。Srcファミリーのチロシンキナーゼを阻害するPP2もまた、ZNF546の活性化に重要かもしれないリン酸化事象を阻害することによって、ZNF546の機能阻害をもたらすことができる。最後に、PD168393とダサチニブは、それぞれEGFRチロシンキナーゼといくつかのチロシンキナーゼを阻害することによって作用する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059は、ERKの上流にあるMAPキナーゼキナーゼ（MEK）の選択的阻害剤である。MEKの活性化を阻害し、ERKのリン酸化を防ぐ。ZNF546は、MAPK/ERK経路によって制御される可能性があるジンクフィンガータンパク質であるため、PD 98059によるこの経路の阻害は、リン酸化依存性の活性化を防ぐことによってZNF546の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEKの選択的阻害剤としてPD 98059と類似した作用を示す。MEKの活性化を阻害することで、U0126はERKのリン酸化を阻害し、MAPK/ERKシグナル伝達経路に依存する可能性があるZNF546の活性化プロセスを妨げることで、ZNF546の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
GW5074はRaf-1キナーゼ阻害剤であり、MAPK/ERK経路におけるMEKの上流の構成要素である。Raf-1キナーゼを阻害することで、GW5074はMEKおよびその後のERKの活性化を阻害し、ZNF546のリン酸化と活性化を阻害することで、ZNF546の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はc-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤であり、ZNF546などの転写因子を制御する基質をリン酸化する可能性がある。JNKを阻害することにより、SP600125はZNF546の潜在的なリン酸化と活性化を阻害し、その機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの阻害剤である。p38 MAPキナーゼは転写因子に影響を与える様々な基質のリン酸化に関与しているため、SB203580はZNF546の機能的活性化に寄与するはずのリン酸化事象を阻害することでZNF546を阻害できる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の阻害剤であり、これはAKTの上流に位置します。LY294002 による PI3K の阻害は、AKT の活性化の減少につながる可能性があり、これは ZNF546 の機能的活性化に必要なもので、その阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、AKTの活性化を減少させる可能性がある別のPI3K阻害剤です。これにより、wortmanninはPI3K/AKT経路を介して媒介されるZNF546の活性化に必要なシグナル伝達事象を阻害することで、ZNF546を機能的に阻害する可能性があります。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
トリシクリビンは、AKTシグナル伝達経路を特異的に標的とします。AKTの活性化を阻害し、ZNF546の活性化プロセスに必要なリン酸化イベントを阻害することで、ZNF546の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼの阻害剤です。これらのキナーゼはZNF546を調節する基質をリン酸化する可能性があります。PP2によるSrcファミリーキナーゼの阻害は、活性化に必要なリン酸化事象を妨げることでZNF546の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Imatinib mesylate | 220127-57-1 | sc-202180 sc-202180A | 25 mg 100 mg | $44.00 $109.00 | 61 | |
PD168393は上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼを阻害する。EGFRは、ZNF546を調節する可能性があるMAPK/ERK経路を含むいくつかの下流経路を活性化することができる。PD168393によるEGFRの阻害は、その活性化に必要な下流シグナル伝達事象を阻害することでZNF546の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||