ZNF483 アクチベーター

一般的なZNF483活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1が挙げられるが、これらに限定されない。

ZNF483の機能活性は、細胞内経路を調節する様々な細胞内シグナル伝達分子によって影響を受けることが知られている。cAMPはセカンドメッセンジャーであり、ZNF483を含むジンクフィンガータンパク質のDNA結合活性と転写機能を高めることができるからである。ある種の化合物によってアデニル酸シクラーゼが活性化されると、cAMPの濃度が上昇し、ZNF483の核機能が増強される。さらに、ホスホジエステラーゼ酵素の阻害は、細胞内のcAMPの蓄積に寄与し、ZNF483の転写調節の役割をさらに支持する。活性化のもう一つの経路は、βアドレナリン作動薬を使用することである。βアドレナリン作動薬は、特定の受容体に作用してcAMPを増加させ、それに続いてZNF483を活性化するカスケードを引き起こす。

また、細胞内カルシウムレベルを調節することで効果を発揮する活性化剤もある。このような化合物はイオノフォアとして作用し、細胞内のカルシウムイオン濃度を上昇させ、ZNF483が関与している可能性のあるシグナル伝達経路に影響を与える。カルシウム濃度の上昇は、プロテインキナーゼCを活性化し、ZNF483と協調して働く共活性化タンパク質をリン酸化してその機能を高める可能性がある。関連するメカニズムとして、プロテインキナーゼCの活性化因子は、ZNF483の共活性化因子として働くタンパク質のリン酸化を直接刺激し、それによってその転写活性を高めることができる。別の点では、特異的キナーゼ阻害剤は細胞ダイナミクスの変化を誘導し、それによってZNF483が活動する細胞環境を調節することによって、間接的にZNF483のような転写因子の活性に影響を与えることができる。