Date published: 2025-9-11

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ZNF434阻害剤

一般的なZNF434阻害剤には、ジスルフィラム(CAS 97-77-8)、RG 108(CAS 48208-26-0)、スベロイルアニリドヒドロキサム酸( CAS 149647-78-9、(+/-)-JQ1、および I-BET 151 塩酸塩 CAS 1300031-49-5(非塩酸塩)などがある。

ジスルフィラムとSAHAはヒストンのアセチル化状態を変化させることによって作用し、それによってZNF434の標的遺伝子に対する結合親和性と制御能に影響を与える。さらに、RG108、5-アザシチジン、デシタビンは、DNAのメチル化状態を標的とする薬剤であり、ZNF434が認識する可能性のある、あるいはZNF434によって制御される遺伝子の発現に影響を及ぼす可能性のある重要なエピジェネティックマークである。DNAメチル化パターンを変化させることにより、これらの阻害剤はZNF434が関与する転写プログラムを変化させることができる。

BETブロモドメイン阻害剤JQ1とI-BET151は、p300/CBPヒストンアセチルトランスフェラーゼ阻害剤C646とともに、転写制御に必要なタンパク質相互作用とクロマチン修飾に影響を与える。これらの変化は、ZNF434の標的部位への動員や遺伝子発現を調節する能力に影響を与える可能性がある。オラパリブのPARP阻害剤としての役割は、DNA修復経路を調節し、DNA損傷応答におけるZNF434の関与に影響を与える可能性があることを示唆している。最後に、GSK343、BRD4770、UNC1999のようなヒストンメチル化修飾剤は、ZNF434の転写制御に不可欠なクロマチンランドスケープを変化させることができる。

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