ZNF354C阻害剤

一般的なZNF354C阻害剤としては、塩化ケレリスリンCAS 3895-92-9、ゲニステインCAS 446-72-0、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6およびスタウロスポリンCAS 62996-74-1が挙げられるが、これらに限定されない。

ZNF354Cの化学的阻害剤は、様々な分子機構を介して作用し、このタンパク質の活性を阻害する。ChelerythrineとBisindolylmaleimide Iは、ZNF354Cを含む多くのタンパク質のリン酸化を担うキナーゼであるプロテインキナーゼC（PKC）を標的とする。PKCを阻害することにより、これらの化合物はZNF354Cのリン酸化を防ぐことができ、これはZNF354Cの活性に必要な重要な翻訳後修飾である。同様に、ゲニステインはチロシンキナーゼの活性を阻害する。チロシンキナーゼは、ATPからタンパク質中のチロシン残基へのリン酸基の転移を触媒する酵素である。ZNF354Cの活性はリン酸化によって調節されているので、ゲニステインの作用は、この修飾を妨げることによってZNF354Cの活性の低下をもたらす可能性がある。

さらに、PD 98059とU0126は、それぞれマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK/ERK）とMEK1/2を阻害することによって、ZNF354Cの上流で働く。これらの酵素は、ZNF354Cを含む様々なタンパク質の活性化にしばしば必要とされるシグナル伝達カスケードの一部である。PD98059とU0126によるこの経路の阻害は、ZNF354Cの活性化状態を減少させることができる。LY294002とWortmanninは、リン酸化によるタンパク質の活性化を含む多くの細胞機能に関与するホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を阻害することによってその効果を発揮する。強力なキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンも、ZNF354Cの活性化に関与するキナーゼを阻害することにより、ZNF354Cの活性を低下させることができる。最後に、PP2のSrcファミリーチロシンキナーゼに対する選択性は、ZNF354Cの阻害につながる可能性がある。SP600125とSB203580は、それぞれJNKとp38 MAPキナーゼ経路を標的とし、そうすることでZNF354Cを阻害することができる。