ZNF248阻害剤
一般的なZNF248阻害剤には、スタウロスポリン（CAS 62996-74-1）、LY 294002（CAS 154447-36-6）、PD 98059（CAS 167869-21-8、トリプタリド CAS 38748-32-2、および MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 に限定される。
ZNF248阻害剤には、様々な細胞内経路やプロセスに影響を与え、最終的にZNF248活性のダウンレギュレーションをもたらす様々な化合物が含まれる。広範なキナーゼを標的とするようなキナーゼ阻害剤は、ZNF248を含む多くの転写因子の活性化と機能に重要なリン酸化を阻害する。PI3K/AktおよびMAPK/ERK経路に関与する特定のキナーゼをある種の分子で阻害すると、ZNF248の転写活性が低下する。キナーゼ阻害剤に加えて、RNAポリメラーゼIIの活性化を阻害する化合物は、標的遺伝子プロモーターにおける転写の開始を阻害することによって、ZNF248の転写能力に直接影響を与える。
他の阻害剤は、ZNF248の機能維持に不可欠なタンパク質の安定性とターンオーバーを変化させることによって作用する。例えばプロテアソーム阻害剤は、ZNF248のような転写因子を阻害する調節タンパク質の分解を阻止し、間接的にその活性を低下させる。同様に、タンパク質合成を阻害する化合物やクライアントタンパク質を不安定化する化合物は、ZNF248の安定性や活性を調節するタンパク質に影響を与えることにより、間接的にZNF248を阻害する可能性がある。DNAメチル化酵素阻害剤やヒストン脱アセチル化酵素阻害剤のようなエピジェネティックな状況を阻害する阻害剤もまた、その遺伝子プロモーターのエピジェネティックな状態を変化させたり、ZNF248自身が制御している遺伝子の発現を変化させたりすることによって、ZNF248の発現を低下させる可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
タンパク質のリン酸化過程を阻害する強力なキナーゼ阻害剤で、ZNF248の活性に必要なリン酸化過程を阻害することにより、間接的にZNF248を阻害する。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K/Akt経路を阻害するホスホイノシチド3キナーゼ阻害剤で、この経路は転写因子の利用可能性を調節するため、ZNF248の転写活性を低下させる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK の阻害剤は、MAPK/ERK 経路の活性化を低下させます。この経路は遺伝子発現の制御に関与しているため、ZNF248 の転写因子としての機能は間接的に阻害されます。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
ジテルペントリエポキシドで、RNAポリメラーゼIIの活性化を阻害することにより転写因子を阻害し、ZNF248の転写活性を低下させる。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
プロテアソーム阻害剤で、ZNF248のような転写因子を阻害する調節タンパク質の分解を防ぐことにより、転写因子のレベルを低下させることができる。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
DNAの低メチル化を引き起こすDNAメチル化酵素阻害剤で、遺伝子プロモーターのエピジェネティックな状態を変化させることにより、ZNF248の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤で、よりオープンなクロマチン構造をもたらし、ZNF248が制御する遺伝子の発現を変化させることにより、ZNF248の転写活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
真核生物のタンパク質合成阻害剤で、ZNF248の機能に必要なタンパク質の合成を阻害することにより、間接的にZNF248を阻害することができる。 | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
サイクリン依存性キナーゼ阻害剤で、細胞周期の進行を阻害し、細胞周期制御に関与する遺伝子の転写調節におけるZNF248の役割に間接的に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
プロテアソーム阻害剤で、ミスフォールドタンパク質の蓄積を引き起こし、細胞の恒常性と転写因子の動態を乱すことによって間接的にZNF248を阻害する可能性がある。 | ||||||