Zip67阻害剤
一般的なZip67阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9、U-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
Zip67の化学的阻害剤は、様々なシグナル伝達経路を利用して機能阻害を達成することができる。プロテインキナーゼC阻害剤であるスタウロスポリンは、Zip67の活性に重要なリン酸化を阻害することにより、Zip67の活性化を防ぐことができる。同様に、PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、PI3K-ACT経路を停止させることができる。PI3K-ACT経路は、Zip67のようなPI3Kシグナルによって制御されている可能性のあるタンパク質の機能にとって必須であることが多い。この経路を阻害することにより、これらの阻害剤はZip67の活性を効果的に抑制することができる。同じように、ラパマイシンはmTOR経路を阻害することができ、mTOR経路が活性化されると、Zip67のようなタンパク質の下流エフェクターとして機能する。この阻害は、Zip67の機能にとって潜在的に重要なmTORC1複合体関連のプロセスを停止させる。
さらに、MEK阻害剤であるU0126とPD98059を用いてMAPK/ERK経路を標的とすると、ERKシグナル伝達が阻害される。ERKシグナル伝達は多くのタンパク質に共通する制御機構であるため、この経路の阻害はZip67の機能抑制につながる可能性がある。p38MAPキナーゼ阻害剤であるSB203580とJNK阻害剤であるSP600125は、どちらもZip67の制御に関連しうる特定のストレス応答経路を破壊し、それによってZip67の活性を阻害する。Y-27632によるROCKの阻害は、Zip67の細胞動態における役割に不可欠と思われる細胞骨格の再編成プロセスを阻害する可能性がある。ダサチニブは、Srcファミリーキナーゼを広く標的とすることにより、Zip67を活性化しうる上流のシグナル伝達を阻害することができる。GW5074とPD168393は、それぞれRaf/MEK/ERK経路とEGFR経路のキナーゼ阻害剤であるが、Zip67が適切に機能するために重要である可能性のあるシグナル伝達カスケードを阻害する可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、Zip67をリン酸化するキナーゼであるプロテインキナーゼC（PKC）を阻害することができる。PKCが阻害されれば、Zip67のリン酸化が阻害され、Zip67の機能が阻害されることになる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3K-AKT経路の活性化を阻止する。Zip67のシグナル伝達がPI3Kに依存している場合、この経路の遮断により機能的に阻害されることになる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはもう一つのPI3K阻害剤であり、LY294002と同様に、Zip67がその活性化と機能のために利用すると思われるPI3K-ACTシグナル伝達経路をブロックすることにより、Zip67を機能的に阻害すると考えられる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTORを阻害します。mTORはmTORC1複合体の一部であり、PI3K-AKTシグナル伝達のダウンストリームエフェクターです。mTORの阻害は、mTORC1経路を介した細胞プロセスに関与している場合、Zip67の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERK経路においてERKの上流に位置するMEKの阻害剤です。Zip67の活性がU0126が阻害するERKシグナルに依存している場合、Zip67の機能阻害が起こる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はまた、U0126と同様に、MAPK/ERK経路のMEKを阻害し、おそらくこの経路を介したZip67の活性化を阻止することにより、Zip67の機能阻害につながると考えられる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの阻害剤であり、Zip67が関与している可能性のあるストレス応答を含むシグナル伝達経路を阻害することができるため、Zip67を機能的に阻害することができる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、ストレス応答とアポトーシスに関与するJNKを阻害する。Zip67は、もしJNKを介するシグナル伝達に関与しているならば、JNKシグナル伝達の阻止によって機能的に阻害されるであろう。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はROCK阻害剤であり、細胞骨格の構造を破壊する可能性があります。Zip67の機能がROCKによって媒介される細胞骨格の変化と関連している場合、Y-27632による阻害はZip67の機能阻害をもたらすでしょう。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは広域スペクトルチロシンキナーゼ阻害剤であり、Srcファミリーキナーゼを阻害します。Srcファミリーキナーゼシグナル伝達によってZip67が活性化されると、Zip67の機能阻害が起こる可能性があります。 | ||||||