ZFP869阻害剤
一般的なZFP869阻害剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3が挙げられるが、これらに限定されない。
ZFP869の化学的阻害剤は、様々な生化学的経路を通じてその活性を調節することができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とブリオスタチン1はともにプロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子であり、ZFP869をリン酸化してDNA結合活性を高めたり、他の転写コアクチベーターとの相互作用を促進したりする。同様に、イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、PKCのようなカルシウム依存性キナーゼを活性化し、その結果ZFP869もリン酸化される。対照的に、オカダ酸やカリクリンAはPP1やPP2Aのようなタンパク質リン酸化酵素を阻害し、ZFP869の脱リン酸化を防ぎ、活性なリン酸化状態に維持する。この阻害により、ZFP869は、ホスファターゼによる脱リン酸化がもたらす制御チェックなしに、転写因子として継続的に作用できる状態に維持できる。
フォルスコリンおよび8-Br-cAMPやジブチリルcAMPなどの関連化合物は、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、その結果、プロテインキナーゼA（PKA）が活性化される。PKAは次にZFP869をリン酸化し、DNAへの結合や補酵素の動員を促進することにより、その転写因子活性を高める可能性がある。ジアシルグリセロール（DAG）を模倣したPKC活性化物質であるPDBuは、ZFP869のリン酸化を誘導し、核局在化またはDNA結合能を促進することにより、その転写活性を高めることができる。さらに、タンパク質合成阻害剤であるアニソマイシンは、ZFP869をリン酸化するストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化し、安定性やDNA結合活性を高めることでその機能を高める可能性がある。最後に、フシコシンは14-3-3タンパク質とリン酸化されたZFP869との相互作用を安定化させることにより、ZFP869の活性を増強し、転写因子としての機能を高める可能性がある。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化します。PKCは無数のタンパク質をリン酸化することが知られています。ZFP869の活性化は、PKC媒介のリン酸化により、そのDNA結合活性が強化されたり、他のコアクチベーターとの相互作用が促進されたりすることで起こります。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させ、続いてPKAを活性化します。 PKAはZFP869をリン酸化し、DNAへの結合や補因子の動員を促進することで、転写因子としての活性を高める可能性があります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンは細胞内のカルシウムレベルを増加させ、PKCなどのカルシウム依存性キナーゼを活性化します。この活性化はZFP869のリン酸化につながり、転写因子活性の増加をもたらします。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸はタンパク質ホスファターゼPP1およびPP2Aを阻害します。これらのホスファターゼの阻害はZFP869の脱リン酸化を防ぎ、活性化リン酸化状態を維持することで、転写因子としての機能を強化する可能性があります。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Br-cAMPは、PKAを活性化するcAMPアナログです。活性化されると、PKAはZFP869をリン酸化し、DNAへの結合や他のタンパク質との相互作用を促進することで、転写因子としての活性を高める可能性があります。 | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
ブリストスタチン1は、PKC活性化剤であり、ZFP869のリン酸化を促進し、DNA結合活性や転写機構との相互作用を増大させることで、転写因子としての活性を高める可能性があります。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンはタンパク質合成阻害剤であり、ストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化します。これらのキナーゼはZFP869をリン酸化し、その安定性やDNA結合活性を高めることで、その機能を潜在的に強化する可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
ThapsigarginはSERCAポンプを阻害し、細胞質カルシウムレベルを上昇させます。これにより、PKCが活性化される可能性があります。活性化されたPKCはZFP869をリン酸化し、その転写活性を増加させる可能性があります。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
カリクリンAは、PP1やPP2Aなどのタンパク質ホスファターゼを阻害します。この阻害により、ZFP869のリン酸化が持続し、転写因子としての役割を促進する活性化状態が維持される可能性があります。 | ||||||
Phorbol-12,13-dibutyrate | 37558-16-0 | sc-202285 | 1 mg | $122.00 | 3 | |
PDBuは、ジアシルグリセロール（DAG）を模倣するPKC活性化剤です。ZFP869のリン酸化を誘導し、核局在またはDNA結合能を促進することで、転写活性を高める可能性があります。 | ||||||