ZFP28阻害剤

一般的なZFP28阻害剤としては、PD 168393 CAS 194423-15-9、GW 5074 CAS 220904-83-6、SB 203580 CAS 152121-47-6、LY 294002 CAS 154447-36-6およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。

ZFP28の化学的阻害剤は、タンパク質の機能にとって重要な様々な細胞内シグナル伝達経路を通じてその効果を発揮することができる。EGFRチロシンキナーゼの不可逆的阻害剤であるPD168393は、ZFP28の活性に必要と思われるEGFR経路を破壊し、間接的にその阻害につながる。同様に、Raf-1キナーゼの強力な阻害剤であるGW5074、およびMEKの選択的阻害剤であるU0126とPD98059は、ZFP28が利用する可能性のあるMAPK/ERK経路を阻害することにより、ZFP28の活性を低下させることができる。SB203580のp38 MAPK選択的阻害も、ZFP28がp38 MAPK経路に関係しているのであれば、その機能を低下させる可能性がある。さらに、SP600125はJNK経路を阻害することによって、Y-27632は細胞骨格構成に影響を与えるROCKを阻害することによって、ZFP28が影響を及ぼす可能性のある他の細胞プロセスや構造を阻害することによって、ZFP28の機能を抑制することができる。

PI3K/ACT/mTOR経路を標的とする化合物も、ZFP28の機能活性がこの経路に依存している可能性があることから、ZFP28の阻害剤として機能する。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、AKT阻害剤であるTriciribineとともに、ZFP28が必要とする上流のシグナル伝達を阻害し、ZFP28の阻害につながる。ラパマイシンはmTORを阻害することで、ZFP28の活性に不可欠な経路を阻害し、ZFP28を阻害することができる。さらに、Srcファミリーキナーゼを含む広範なチロシンキナーゼ阻害剤であるダサチニブは、ZFP28の活性がSrcキナーゼシグナル伝達によって制御されている場合、ZFP28を機能的に阻害することができる。