YAP阻害剤
一般的なYAP阻害剤としては、Verteporfin CAS 129497-78-5、Combrestatin A4 CAS 117048-59-6、PF-3644022 CAS 1276121-88-0、GSK-3阻害剤IX CAS 667463-62-9、WZ4003などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
YAP阻害剤は、組織の成長と再生に関与する重要な転写共活性化因子であるYAPの活性を調節するように設計された、多様な小分子からなる。これらの阻害剤は、YAP-TEAD相互作用を直接破壊するものと、上流のシグナル伝達経路を標的として間接的に作用するものに大別できる。コンブレスタチンA4、CA1、SJFα、WZ4003などの直接阻害剤は、YAPとTEADの相互作用を特異的に標的とし、YAP-TEAD複合体の形成を阻害する。この阻害によりYAPの転写活性が阻害され、細胞増殖と生存に関連する遺伝子発現を制御する能力が阻害される。これらの阻害剤は、Hippoシグナル伝達経路におけるYAPの重要な相互作用を直接阻害することで、YAPを調節する標的アプローチを示している。
Verteporfin、XMU-MP-1、PF-3644022、GSK-3阻害剤（BIO）、NU6140、Kenpaullone、XMU-MP-2のような間接的阻害剤は、主に上流のシグナル伝達経路の制御に焦点を当てて、異なるメカニズムで作用する。例えば、VerteporfinはHippo経路を破壊し、GSK-3阻害剤はβ-カテニンを安定化させ、Wnt/β-カテニン経路を介してYAPに影響を与える。XMU-MP-1とXMU-MP-2はLats1/2を活性化し、YAPのリン酸化と分解を促進する。これらの間接的阻害剤は、多様な細胞経路を通してYAPの活性に影響を与え、YAP調節についてより広い視野を提供する。全体として、YAP阻害剤は、YAPを介する細胞プロセスを支配する複雑な制御機構の解読を目指す研究者にとって、多用途のツールキットを提供する。直接的および間接的な調節戦略は、組織の成長と再生におけるYAPの役割を研究する上で、研究者に微妙なアプローチを提供する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Verteporfin | 129497-78-5 | sc-475698 sc-475698A | 10 mg 100 mg | $347.00 $2710.00 | 5 | |
Verteporfinは、Hippoシグナル伝達経路を遮断することで間接的にYAPを標的とする低分子阻害剤である。YAPとTEADの相互作用を阻害し、YAPの核移行と転写活性を阻止する。この遮断により、細胞増殖と生存に関与するYAP媒介遺伝子発現が妨げられ、VerteporfinはYAPの潜在的な間接的阻害剤となる。 | ||||||
Combrestatin A4 | 117048-59-6 | sc-204697 sc-204697A | 1 mg 5 mg | $45.00 $79.00 | ||
CA4はYAP-TEAD相互作用阻害剤であり、YAP-TEAD複合体の形成を妨げ、YAPの転写活性を阻害します。YAP-TEAD相互作用を妨げることで、CA4は下流のシグナル伝達経路を調節し、組織の成長と再生に関わるYAP媒介性の細胞プロセスを阻害する可能性があります。この化合物は、Hippoシグナル伝達経路におけるYAPの重要な相互作用を妨げることで、間接的にYAPを標的とする戦略を強調しています。 | ||||||
PF-3644022 | 1276121-88-0 | sc-478487 sc-478487A | 5 mg 25 mg | $367.00 $2856.00 | ||
PF-3644022は、YAPの上流で作用するHippo経路の選択的阻害剤です。Lats1/2を活性化し、YAPのリン酸化とそれに続く分解を促します。YAPの抑制性リン酸化を促進することで、PF-3644022は間接的にYAPの核移行と転写活性を阻害します。この化合物は、Hippoシグナル伝達経路の上流の構成要素を調節することで、YAPを間接的に調節する手段となります。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
GSK-3阻害剤（BIO）は、Wnt/βカテニン経路を標的とすることで間接的にYAP活性を調節する低分子です。GSK-3を阻害することで、BIOはYAPと相互作用するβカテニンを安定化し、その結果、βカテニンは細胞質に隔離され分解されます。この間接的な調節により、YAPの核移行と転写活性が阻害され、Wnt/β-カテニンシグナル伝達軸を介したYAPの調節戦略が提供されます。 | ||||||
WZ4003 | 1214265-58-3 | sc-473979 | 5 mg | $300.00 | ||
WZ4003はYAP-TEAD相互作用阻害剤であり、YAP-TEAD複合体の形成を阻害し、YAPの転写活性を妨げる。YAPとTEADの相互作用界面を標的とすることで、WZ4003はYAPによって制御される下流のシグナル伝達事象を妨害し、組織の成長と再生に関連するYAP媒介の細胞プロセスを阻害する可能性のある手段を提供する。 | ||||||
NU 6140 | 444723-13-1 | sc-202531 | 5 mg | $147.00 | 1 | |
NU6140は、細胞周期を調節することで間接的にYAPの活性を調節するCDK阻害剤です。CDKを阻害することで、NU6140は細胞周期の進行を停止させ、YAPの核移行と転写活性に影響を与えます。この間接的な調節は、細胞周期の調節を通じてYAPに影響を与える手段を提供し、YAPと細胞周期進行のクロストーク、および組織の成長と再生に関連する細胞プロセスへの影響に関する洞察をもたらします。 | ||||||
Kenpaullone | 142273-20-9 | sc-200643 sc-200643A sc-200643B sc-200643C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $60.00 $150.00 $226.00 $495.00 | 1 | |
ケンパウルロンは GSK-3 阻害剤であり、Wnt/βカテニン経路を介して間接的に YAP に影響を与えます。GSK-3を阻害することで、Kenpaulloneはβ-カテニンを安定化させ、β-カテニンはYAPと相互作用し、YAPの細胞質への隔離と分解を促します。 この間接的な調節により、YAPの核移行と転写活性が阻害され、Wnt/β-カテニンシグナル伝達軸を介したYAPの調節と、組織の成長と再生に関連する細胞プロセスへの影響が可能になります。 | ||||||