PF-3644022 の分子構造、CAS番号: 1276121-88-0
PF-3644022 (CAS 1276121-88-0)
別名:
(10R)-9,10,11,12-Tetrahydro-10-methyl-3-(6-methyl-3-pyridinyl)-8H-[1,4]diazepino[5′,6′:4,5]thieno[3,2-f]quinolin-8-one
CAS 番号:
1276121-88-0
分子量:
374.46
分子式:
C21H18N4OS
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PF‐3644022は,顕著な効力 (IC50=5.2 nM Ki=3 nM) でマイトジェン活性化蛋白質キナーゼ (MAPK) 活性化蛋白質キナーゼ‐2(MK2) を標的とするためにATPと効果的に競合する非常に強力な阻害剤である。この化合物はU937単球細胞と末梢血単核細胞 (PBMC) の両方において腫瘍壊死因子α (TNFα) の産生を顕著な効果 (IC50=160 nM) で阻害する能力を示す。
PF-3644022 (CAS 1276121-88-0) 参考文献
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- p38またはMK2を標的とすることで, Smac模倣薬の抗白血病活性が増強される。 | Lalaoui, N., et al. 2016. Cancer Cell. 29: 145-58. PMID: 26859455
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- リン酸化Hsp27は, 活性酸素が介在するCBPのアップレギュレーションを抑制することで, THP-1細胞におけるLPS誘発過剰炎症を予防する。 | Bi, X., et al. 2020. Cell Biol Int. 44: 253-267. PMID: 31483551
- レスベラトロールは, MK2/3-PI3K/Akt軸を標的とすることで, IL-33を介した肥満細胞の活性化を阻害する。 | Nakajima, S., et al. 2019. Sci Rep. 9: 18423. PMID: 31804564
- 異種リボ核タンパク質A0の腫瘍特異的修飾は, 大腸癌細胞において過剰な有糸分裂と増殖を促進する。 | Konishi, H., et al. 2020. Cell Death Dis. 11: 245. PMID: 32303675
- 頚髄慢性圧迫損傷におけるミクログリア/マクロファージ分極化を媒介するMK2シグナル経路の役割。 | Yu, L., et al. 2021. Ann Palliat Med. 10: 1304-1312. PMID: 33040559
- MKL1は, FOXM1の転写を調節することにより, 活性酸素による血管平滑筋細胞の増殖を促進する。 | Wu, T., et al. 2023. Redox Biol. 59: 102586. PMID: 36587486
の阻害剤である：
β-Arrestin-1, CaMKKα, IL-25, MAPKAPK-2, MIP-1γ, MSK1, Sam 68, TSSK 6, YAP.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
PF-3644022, 5 mg | sc-478487 | 5 mg | $367.00 | |||
PF-3644022, 25 mg | sc-478487A | 25 mg | $2856.00 |