Date published: 2025-9-6

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NU 6140 (CAS 444723-13-1)

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別名:
4-(6-Cyclohexylmethoxy-9H-purin-2-ylamino)-N,N-diethylbenzamide; Cdk2 Inhibitor IV
アプリケーション:
NU 6140は細胞透過性の高いプリン化合物であり、CdkのATP競合阻害剤として作用します
CAS 番号:
444723-13-1
純度:
≥95%
分子量:
422.52
分子式:
C23H30N6O2
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クイックリンク

Cdk2阻害剤IV、NU6140は細胞透過性の高いプリン化合物で、抗がん作用を示し、Cdkを選択的かつATP競合的に阻害する(Cdk1/サイクリンB、Cdk2/サイクリンA、Cdk4/サイクリンD、Cdk5/p25、Cdk7/サイクリンHに対するIC50はそれぞれ6.6μM、0.41μM、5.5μM、15μM、3.9μM)。Cdk2阻害剤IVであるNU6140は、細胞周期をG2/M期に停止させ、カスパーゼを活性化しサバイビンをダウンレギュレーションすることによりアポトーシスを誘導することが示されている。Cdk2阻害剤IV、NU6140は、HeLa細胞およびOAW42細胞において、パクリタキセルの細胞毒性とアポトーシス反応を相乗的に増強することも示されている。


NU 6140 (CAS 444723-13-1) 参考文献

  1. 新規サイクリン依存性キナーゼ阻害剤NU6140によるパクリタキセル誘発アポトーシスの増強:サバイビンのダウンレギュレーションが果たす役割の可能性。  |  Pennati, M., et al. 2005. Mol Cancer Ther. 4: 1328-37. PMID: 16170024
  2. レナリドミドとCC-4047は, 正常なCD34+前駆細胞を増殖させながら, 悪性B細胞の増殖を抑制する。  |  Verhelle, D., et al. 2007. Cancer Res. 67: 746-55. PMID: 17234786
  3. サイクリン依存性キナーゼ2は末梢免疫寛容を制御している。  |  Chunder, N., et al. 2012. J Immunol. 189: 5659-66. PMID: 23136201
  4. サイクリン依存性キナーゼは腸上皮細胞のアポトーシスを制御する。  |  Bhattacharya, S., et al. 2014. Apoptosis. 19: 451-66. PMID: 24242917
  5. CDK2阻害剤NU6140が2102Ep細胞およびH9細胞における多能性マーカーNANOG, OCT4, SOX2の発現に及ぼす可能性の評価。  |  Kallas, A., et al. 2014. Int J Cell Biol. 2014: 280638. PMID: 25477962
  6. 非定型E2FとAPC/CCDh1間のフィードバック制御が細胞周期進行を調整する。  |  Boekhout, M., et al. 2016. EMBO Rep. 17: 414-27. PMID: 26882548
  7. 線維芽細胞から再プログラムされた拡張可能な心血管前駆細胞。  |  Zhang, Y., et al. 2016. Cell Stem Cell. 18: 368-81. PMID: 26942852
  8. CDK1ではなくCDK2をサイレンシングすると, 分裂促進シグナルと抗アポトーシスシグナルが分離され, p53欠損細胞は合成致死を起こしやすくなる。  |  Nekova, TS., et al. 2016. Cell Cycle. 15: 3203-3209. PMID: 27831832
  9. DNA損傷後に残存するCdk1/2活性は老化を促進する。  |  Müllers, E., et al. 2017. Aging Cell. 16: 575-584. PMID: 28345297
  10. 多能性細胞分化におけるヒストンH1リン酸化の部位特異的制御。  |  Liao, R. and Mizzen, CA. 2017. Epigenetics Chromatin. 10: 29. PMID: 28539972
  11. CDK4/6阻害剤によるPARP1転写のダウンレギュレーションは, OGG1依存性塩基除去修復の障害により, 抗がん剤誘発死に対するヒト肺がん細胞の感受性を高める。  |  Tempka, D., et al. 2018. Redox Biol. 15: 316-326. PMID: 29306194
  12. 運動性繊毛形成におけるサイクリン依存性キナーゼの制御。  |  Vladar, EK., et al. 2018. Elife. 7: PMID: 30152757
  13. 野生型およびV617F変異型JAK2シュードキナーゼドメインに対するATPサイトリガンドの発見と構造的特性。  |  McNally, R., et al. 2019. ACS Chem Biol. 14: 587-593. PMID: 30763067
  14. RecQL4の複製前複合体への繋留は, ヒト細胞において予定外の起源の活性化と複製ストレスを引き起こす。  |  Shin, G., et al. 2019. J Biol Chem. 294: 16255-16265. PMID: 31519754
  15. NU6140阻害剤を用いたサイクリン依存性キナーゼ2の構造および結合に関する研究。  |  Talapati, SR., et al. 2021. Chem Biol Drug Des. 98: 857-868. PMID: 34423559

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

NU 6140, 5 mg

sc-202531
5 mg
$147.00