XK阻害剤

一般的なXK阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、PP 2 CAS 172889-27-9およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。

XKの化学的阻害剤には、XKの機能的活性制御に関与する様々なシグナル伝達経路やキナーゼを標的とする様々な化合物が含まれる。WortmanninとLY294002は、いずれもAKTのリン酸化と活性化に重要な役割を果たすホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）の阻害剤である。これらの化合物によるPI3Kの阻害は、AKTがXKを含む下流の標的をリン酸化し活性化するのを妨げ、XK活性の低下につながる。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、XKの機能維持に必要なmTOR依存性タンパク質合成経路を含むAKTの下流シグナル伝達を阻害する。PP2は、Srcファミリーキナーゼ阻害剤として、XKのリン酸化に関与するキナーゼを含むと思われる下流シグナルの活性化を阻害し、XKの活性を阻害する。SP600125は、XKの上流のタンパク質を制御するキナーゼであるJNKを標的とし、その阻害によりXKの機能的活性を低下させることができる。U0126とPD98059はいずれもMEK阻害剤であり、MEKを阻害することによってERK1/2の活性化を阻止し、その結果、ERK1/2がXKの機能を制御するタンパク質を調節し、XKの阻害につながると考えられる。

XKに対するさらなる阻害作用は、p38 MAPKを選択的に阻害するSB203580のような化合物からもたらされる。p38 MAPK経路は、XKの活性を調節するタンパク質に影響を与える可能性があり、SB203580によるその阻害は、XKの機能低下につながる。Go6983とBisindolylmaleimide Iは、いずれもプロテインキナーゼC（PKC）阻害剤であり、XKの機能を制御するPKC制御経路を停止させ、その結果、XKの機能が阻害される。ROCK阻害剤であるY-27632は、XKを含む多くのタンパク質の機能に不可欠なアクチン細胞骨格の動態に影響を与える。したがって、Y-27632によるROCKの阻害は、XKの機能的活性の低下につながる可能性がある。CaMKII阻害剤であるKN93は、XKの制御に関与するタンパク質のリン酸化を阻害し、それによってXKの活性を阻害する。