WSCD1 アクチベーター

一般的なWSCD1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、U-0126 CAS 109511-58-2、LY 294002 CAS 154447-36-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

例えば、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼの潜在能力を引き出し、ATPからプロテインキナーゼAの活性化に重要な役割を果たすセカンドメッセンジャーであるサイクリックAMPへの変換を触媒する。このキナーゼが活性化されると、WSCD1の制御に関連するタンパク質を含む様々なタンパク質を標的とし、その活性を調整する。このグループのもう一つのメンバーであるPMAは、プロテインキナーゼCに関与することによって作用する。この酵素は、活性化されるとリン酸化カスケードを組織化し、WSCD1と相互作用しうる様々なタンパク質に影響を与える。同様に、イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を調節してカルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、WSCD1の活性に関与するタンパク質のリン酸化状態を変化させる。

WSCD1活性化剤には、MEK1/2の活性を阻害し、ERK経路とWSCD1を支配するタンパク質に影響を与えるU0126も含まれる。これと並行して、LY294002はPI3K/ACT経路を標的とする。PI3K/ACT経路は、WSCD1を制御する可能性のあるものを含め、多くの細胞機能に不可欠である。5-アザシチジンやトリコスタチンAのようなエピジェネティックモジュレーターもまた、この複雑な相互作用に関与している。それぞれDNAメチルトランスフェラーゼとヒストン脱アセチル化酵素を阻害することにより、遺伝子発現パターンのシフトを誘導し、そのシフトはWSCD1に関連する遺伝子にまで及ぶ可能性があり、その結果、WSCD1の活性プロファイルに影響を与える。さらに、ZM-447439、タプシガルギン、SB203580、ラパマイシン、SP600125のような化合物は、オーロラキナーゼからmTORまでその標的は多様であるが、様々なシグナル伝達経路を通じて波及効果をもたらし、最終的にWSCD1の活性を調節するという点で共通している。