Wolframin阻害剤

一般的なWolframin阻害剤には、Thapsigargin CAS 67526-95-8、Tunicamycin CAS 11089-65-9、Glyburide ( グリベンクラミド）CAS 10238-21-8、ベプリジル CAS 64706-54-3、およびライノジン CAS 15662-33-6。

化学的クラスとしてのウォルフラミン阻害剤は、このタンパク質の直接的なアンタゴニストではないが、小胞体ストレスやカルシウムシグナル伝達経路など、ウォルフラミンが影響を及ぼす細胞プロセスの調節に関与する多様な化合物を表している。これらの化合物は、様々なメカニズムで作用し、ウォルフラミンの活性に間接的な影響を及ぼす。小胞体ストレス経路は、タンパク質のフォールディングと細胞のストレス応答に重要であり、ウルフラミンの機能を調節する重要な因子の一つである。Dantroleneや4-Phenylbutyrateのような薬剤は、カルシウム平衡を維持し、ミスフォールディングしたタンパク質の負荷を管理し、それによってウルフラミンの機能を正常なパラメーター内に維持できる環境を維持する。一方、TapsigarginやTunicamycinは小胞体ストレスを誘導することが知られており、細胞のストレス環境を変化させることによって、ウォルフラミンの安定性や機能に影響を与える可能性がある。

カルシウムホメオスタシスはもう一つの重要な側面である。ウォルフラミンは小胞体内のカルシウム調節に関与していると考えられており、細胞内カルシウムレベルを変化させる化合物は、したがって間接的にウォルフラミンの活性に影響を与える可能性がある。ベラパミル、ニフェジピン、ベプリジルのようなカルシウム拮抗薬はカルシウム流入を変化させ、BAPTA-AMのようなカルシウムキレート剤は細胞内のカルシウム利用能を調節することができる。シクロピアゾン酸とライアノジンは小胞体内のカルシウム放出チャネルに作用するため、ウォルフラミンが調節に関与していると思われるカルシウム動態を変化させる。