Date published: 2025-11-27

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WFDC16阻害剤

一般的なWFDC16阻害剤としては、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、SB 203580 CAS 152121-47-6、SP600125 CAS 129-56-6およびWortmannin CAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。

WFDC16阻害剤とは、WAP Four-Disulfide Core Domain 16(WFDC16)として知られるタンパク質と特異的に相互作用し、その活性を阻害する化合物の一群を指す。このタンパク質は、少なくとも1つのWAPドメインを持つことを特徴とする、より大きなWFDCタンパク質ファミリーの一部である。WAPドメインは、4つのジスルフィド結合を形成する8つのシステイン残基を含む保存されたタンパク質ドメインであることから、「4-ジスルフィドコア」と呼ばれている。これらのドメインは、構成するタンパク質の構造安定性と機能にとって重要である。WFDC16自体は、そのファミリーの他のメンバーと同様に、1つ以上のWAPドメインを持つ小さな分泌タンパク質であり、その構造的特性により様々な生物学的プロセスに関与している。

WFDC16を標的とする阻害剤は、このタンパク質に結合し、直接相互作用によってその機能を調節するように設計されている。これらの阻害剤の結合は通常、WFDC16タンパク質の活性に重要な特定の部位で起こり、多くの場合WAPドメイン自体が関与している。これらの部位に結合することにより、WFDC16阻害剤はタンパク質の正常な作用を阻害し、WFDC16が関与する生物学的経路に影響を及ぼす可能性がある。このような阻害剤の開発と特性解析は、タンパク質の構造と他の分子と相互作用する生化学的メカニズムの詳細な理解によって推進される。研究者たちは、潜在的な阻害部位を同定し、WFDC16を効果的に標的とする分子を設計するために、結晶学、計算モデリング、突然変異誘発研究を含むさまざまな技術を採用している。WFDC16阻害剤の特異性と有効性は、阻害剤分子とタンパク質の活性部位または結合部位との間の正確な相互作用に依存する。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD98059は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MAPKK、別名MEK)の強力かつ選択的な阻害剤である。MEKを阻害することで、PD98059は間接的に細胞外シグナル調節キナーゼ(ERK)の活性を低下させる。このERKは、MAPK/ERK経路によって制御されている場合、WFDC16の機能活性を低下させる可能性がある。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の特異的阻害剤である。PI3Kの活性を阻害することで、Aktシグナル伝達経路の活性化を防ぐ。WFDC16の機能がPI3K/Akt経路と関連している場合、この経路の阻害によりWFDC16の活性が低下する可能性がある。

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

SB203580はp38 MAPキナーゼの選択的阻害剤として作用するピリジルイミダゾール化合物である。p38 MAPK経路の阻害は、この経路を通じて制御される下流タンパク質の活性を抑制し、下流の標的である場合、WFDC16の活性を低下させる可能性がある。

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$40.00
$150.00
257
(3)

SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)を標的とする選択的アンサピラゾロン阻害剤です。JNKシグナル伝達経路を介してその活性が調節される場合、WFDC16などの下流標的にも影響を及ぼす可能性があるJNKのリン酸化と活性化を阻害します。

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

Wortmanninは、強力かつ不可逆的なPI3K阻害剤として作用するステロイドフラン誘導体です。 LY294002と同様に、PI3K/Akt経路を遮断し、このシグナル伝達経路の影響を受けるWFDC16の活性を低下させる可能性があります。

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

ラパマイシンは、細胞の成長と増殖の主要な調節因子であるメカニズム標的のラパマイシン(mTOR)を阻害するマクロライド化合物である。mTORシグナル伝達を阻害することで、WFDC16の活性がmTOR媒介経路と関連している場合、WFDC16の機能活性を間接的に低下させる可能性がある。

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

U0126はMEK1/2の阻害剤であり、ERK1/2の活性化を阻害します。この阻害により、U0126はMAPK/ERK経路を介したシグナル伝達を減少させる可能性があり、この経路によって制御されている場合、WFDC16の活性に影響を与える可能性があります。

Bortezomib

179324-69-7sc-217785
sc-217785A
2.5 mg
25 mg
$132.00
$1064.00
115
(2)

ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン-プロテアソーム経路によって分解の標識を受けたタンパク質の分解を阻害します。WFDC16がタンパク質分解機構によって制御されている場合、ボルテゾミブによる阻害はWFDC16の活性レベルの変化につながる可能性があります。

Dasatinib

302962-49-8sc-358114
sc-358114A
25 mg
1 g
$47.00
$145.00
51
(1)

ダサチニブは、Bcr-AblおよびSrcファミリーキナーゼに対する活性を有するチロシンキナーゼ阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することで、WFDC16の活性を制御するシグナル伝達経路に影響を与え、WFDC16の機能活性を低下させる可能性があります。

Sorafenib

284461-73-0sc-220125
sc-220125A
sc-220125B
5 mg
50 mg
500 mg
$56.00
$260.00
$416.00
129
(3)

ソラフェニブは、複数の受容体チロシンキナーゼ(RTK)を標的とするマルチキナーゼ阻害剤です。WFDC16がこれらのRTKの下流の経路を介して調節されている場合、ソラフェニブはこれらのシグナル伝達カスケードを遮断することでWFDC16活性の低下につながる可能性があります。