WDR43阻害剤
一般的なWDR43阻害剤としては、Rapamycin CAS 53123-88-9、Leptomycin B CAS 87081-35-4、Pladienolide B CAS 445493-23-2、Triptolide CAS 38748-32-2およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。
WDR43阻害剤は、生物の細胞機構において重要な役割を果たすタンパク質であるWDリピートドメイン43（WDR43）と相互作用するように設計された化合物の一群に属する。WDR43は、トリプトファン-アスパラギン酸（W-D）で終わる短いアミノ酸モチーフであるWDリピートの存在によって特徴付けられ、様々なタンパク質間相互作用に関与している。WDR43の構造は、他のタンパク質やおそらくRNAとの相互作用を促進するβ-プロペラ型を形成することができる。WDR43を標的とする阻害剤は、このタンパク質に特異的に結合し、通常の生物学的プロセスへの関与を妨げることによって、その正常な機能を破壊するように設計されている。
WDR43阻害剤の開発と関心は、このタンパク質が基本的な生物学的機能に関与していることに起因している。WDR43を阻害することで、これらの化合物は細胞プロセスにおけるタンパク質の役割に影響を与えます。これらの阻害剤の分子設計は、多くの場合WDR43の三次元構造の理解に基づいており、相互作用における高度な特異性を可能にしています。これらの阻害剤は、タンパク質の活性部位や結合部位に正確に適合する低分子である場合もあれば、WDR43が他のタンパク質やRNAと複合体を形成する能力を阻害する大きな生体分子である場合もあります。WDR43阻害剤の研究は、有機化学、生化学、分子生物学の側面を融合した分野であり、WDR43タンパク質に対して高い親和性と特異性を持つ潜在的な阻害剤を同定し、最適化するために、ハイスループットスクリーニングや計算モデリングなどの手法が用いられます。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR（哺乳類ラパマイシン標的タンパク質）の阻害剤は、mRNAの翻訳と細胞増殖に関与している。WDR43は、pre-mRNAのスプライシングに関与するU5 snRNP複合体の一部である。mTORを阻害すると、細胞増殖と増殖が抑制される可能性があり、その結果、WDR43が関与するスプライシング活性に間接的に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | $105.00 $408.00 $1224.00 | 35 | |
CRM1（エクスポーティン1）の阻害剤は、リボ核タンパク質粒子を含むタンパク質およびRNAの核外輸送に関与している。CRM1を阻害することで、レプトマイシンBはWDR43を含む複合体の核と細胞質間の輸送に間接的に影響を与え、その機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
SF3b複合体を標的とするスプライソソームの特異的阻害剤。WDR43はU5 snRNPと関連しており、スプライソソームの阻害は間接的にWDR43のスプライシングにおける役割に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
RNAポリメラーゼIIの阻害剤であり、転写の減少につながります。WDR43はpre-mRNAのスプライシングに関与しているため、pre-mRNAの転写の減少は間接的にWDR43のスプライシング活性の必要性を減少させることになります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEKの阻害剤は、MAPK経路においてERKの上流で作用する。WDR43とは直接的な関連はないが、MAPK経路は遺伝子発現や細胞周期の進行を含む多数の細胞プロセスに影響を及ぼすため、細胞環境の変化を通じて間接的にスプライシングにおけるWDR43の機能に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
プロテアソーム阻害剤は、細胞ストレスおよび未処理タンパク質応答の増加につながります。これは、細胞内のタンパク質の全体的な恒常性を乱すことで、WDR43が機能するスプライシング機構に間接的に影響を与える可能性があります。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
ボルテゾミブと同様のプロテアソーム阻害剤で、タンパク質のターンオーバーに影響を与え、WDR43が関与するスプライシング機構に間接的に影響を与える可能性のあるストレス応答を誘導する。 | ||||||
Spliceostatin A | 391611-36-2 | sc-507481 | 1 mg | $1800.00 | ||
スプライソソームのSF3b複合体に結合することでスプライシングを阻害する化合物。これは、スプライソソームの機能を阻害することにより、間接的にWDR43のスプライシングにおける役割に影響を及ぼすと考えられる。 | ||||||
Homoharringtonine | 26833-87-4 | sc-202652 sc-202652A sc-202652B | 1 mg 5 mg 10 mg | $51.00 $123.00 $178.00 | 11 | |
翻訳開始段階におけるタンパク質合成の阻害剤。WDR43はmRNAのプロセシングに関与しているため、翻訳効率の低下は間接的にWDR43の活性に対する機能的必要性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Sodium (meta)arsenite | 7784-46-5 | sc-250986 sc-250986A | 100 g 1 kg | $106.00 $765.00 | 3 | |
熱ショックタンパク質の発現とストレス顆粒の形成を誘導する。このストレス応答はRNA代謝とスプライシングプロセスを変化させ、スプライソソームにおけるWDR43の役割に影響を与える可能性がある。 | ||||||