WDR20a アクチベーター

一般的なWDR20a活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、PGE2 CAS 363-24-6、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9が挙げられるが、これらに限定されない。

WDR20aの化学的活性化剤は、様々な生化学的経路に関与し、細胞内での活性を高める。アデニルシクラーゼ活性化物質として知られるフォルスコリンは、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させ、その結果プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。一旦活性化されると、PKAはWDR20aを含む標的タンパク質をリン酸化し、WDR20aを活性化する。同様に、ホスホジエステラーゼ阻害剤であるIBMXは、cAMPの分解を阻止し、それによってPKA活性を持続させ、WDR20aのリン酸化とそれに続く活性化に適した環境を作り出す。もう一つの活性化因子であるエピネフリンは、アドレナリン受容体に結合してcAMP産生を増加させ、PKAを活性化する。プロスタグランジンE2（PGE2）は、Gタンパク質共役型受容体を介してcAMPレベルを上昇させ、PKAを介したリン酸化とWDR20aの活性化をさらに促進する。

コレラ毒素は、Gsαサブユニットを恒常的に活性化することで、cAMPの持続的な合成をもたらし、PKAに持続的な活性化シグナルを与える。イソプロテレノールはβアドレナリン受容体に作用してcAMP濃度を上昇させ、同様にPKAがWDR20aをリン酸化して活性化することを可能にする。ホスホジエステラーゼ4を選択的に阻害するロリプラムとPDE5阻害剤であるザプリナストは、どちらもcAMP濃度を上昇させ、それによってPKA活性を高め、WDR20aにリン酸化シグナルを与える。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、これもWDR20aのリン酸化と活性化につながる。フラボピリドールはサイクリン依存性キナーゼを阻害し、WDR20aの活性化に有利なリン酸化経路を変える可能性がある。タンパク質リン酸化酵素の強力な阻害剤であるオカダ酸は、WDR20aを含む細胞タンパク質のリン酸化状態を増加させ、WDR20aの活性化につながる。最後に、cAMPアナログであるジブチリル-cAMPは、PKAを直接活性化し、PKAはWDR20aをリン酸化し活性化する。