WDR18 アクチベーター

一般的なWDR18活性化物質としては、オカダ酸CAS 78111-17-8、BAPTA/AM CAS 126150-97-8、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、YM 254890 CAS 568580-02-9、ゲニステインCAS 446-72-0が挙げられるが、これらに限定されない。

WDR18活性化物質として分類される化学物質は、細胞内の複雑な分子プロセスを利用する。これらの活性化剤の多くは、おそらくWDR18を含むWD反復タンパク質の役割と交差する主要な生化学的経路を標的とすることで機能する。例えば、セリン/スレオニン特異的プロテインホスファターゼとして知られるオカダ酸は、リン酸化依存的プロセスを調節することによってWDR18に影響を与える。このような翻訳後修飾は、多くのタンパク質の機能と安定性に重要な役割を果たしており、その変化はWDR18のようなタンパク質を間接的に修飾する可能性がある。同様に、様々な細胞内プロセスの基礎となるカルシウム動態は、細胞内カルシウムキレーターであるBAPTA-AMを用いて調節することができる。細胞内カルシウムレベルの変動は多くの経路に波及し、WDリピートファミリーのタンパク質を含むタンパク質に影響を与える。また、8-Br-cAMPというアナログは、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化させることができるため、cAMPを介したプロセスがWDR18の機能や安定性をどのように調節するのかという視点を与えてくれる。cAMP依存性経路は多くのタンパク質と交差する可能性があるため、WDR18はWDリピートファミリーの一部であり、そのような変化の影響を受ける可能性がある。

Gタンパク質とそのカスケードは、膨大な数の細胞事象に極めて重要である。YM-254890はGqタンパク質に特異的であり、Gqが介在する経路がWDR18の機能とどのように交わるかを解明するのに役立つ。多くの細胞シグナルに不可欠なチロシンキナーゼは、ゲニステインを用いて標的とすることができる。チロシンキナーゼ経路に影響を与えることで、この化合物はWDR18との関係について洞察を与えてくれるかもしれない。一方、シグナル伝達経路に不可欠なもう一つのキナーゼであるPKCは、PMA（Phorbol 12-Myristate 13-Acetate）を用いて活性化することができる。