WCRF アクチベーター
一般的なWCRF活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
WCRF活性化剤は、一連の細胞内シグナル伝達イベントを通してWCRFの機能的活性を増強する様々な化学物質から構成されている。フォルスコリンは、細胞内のcAMPを上昇させることにより、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、WCRFまたはWCRFの活性を制御する関連制御タンパク質をリン酸化して活性化する可能性がある。同じ経路は、8-Bromo-cAMPとDibutyryl-cAMPによって標的とされる。Dibutyryl-cAMPはどちらもcAMPのアナログで、細胞膜を貫通してPKA活性を上昇させ、WCRFの活性化につながる可能性がある。さらに、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、cAMPレベルを上昇させ、WCRFの活性化を含む可能性のあるPKAを介したリン酸化経路を間接的に促進する。さらに、PDE5阻害剤シルデナフィルは、cAMPおよびcGMPレベルを増大させ、PKAまたはPKGがWCRFの活性化に関与するタンパク質をリン酸化する引き金となる可能性がある。
WCRFの活性は、イオノマイシンやA23187のようなカルシウムイオノフォアによって誘導されるカルシウムシグナル伝達の変化によっても影響を受ける可能性がある。FPL 64176やBay K 8644のようなカルシウムチャネル活性化剤も同様に、細胞内カルシウムを上昇させ、WCRFや関連タンパク質を標的としうるキナーゼの活性化につながる。プロテインキナーゼC（PKC）の阻害剤であるビシンドリルマレイミドIとカルホスチンCは、PKCアイソフォームの選択的阻害を通して、WCRFがPKCを介したリン酸化によって制御されている場合、逆説的にWCRF活性を増強する可能性がある。このように、それぞれ異なるシグナル伝達経路を調節する化合物の集合は、WCRFの活性化に収束し、それによって細胞内での機能的役割を増幅する。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは細胞内cAMPレベルを直接的に上昇させ、これによりPKA（プロテインキナーゼA）が活性化される。PKAは様々なタンパク質をリン酸化することができ、WCRFが基質であるか、あるいはPKA基質によって制御されている場合、リン酸化依存性メカニズムによってWCRFが活性化される可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子として作用し、WCRFあるいは関連調節タンパク質をリン酸化し、それによってWCRFの機能的活性を高める可能性がある。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Bromo-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログで、PKAを含むcAMP依存性経路を活性化し、標的タンパク質のリン酸化によるWCRFの活性化につながると考えられる。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβ-アドレナリン作動薬であり、細胞内の cAMP レベルを増加させ、それによって PKA を活性化し、WCRF が PKA 媒介のリン酸化によって調節されている場合には、WCRF 活性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内のカルシウムレベルを増加させ、CaMK（カルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ）などのカルシウム依存性キナーゼを活性化し、WCRFのリン酸化と活性化につながる可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187はイオノマイシンに似たカルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウムを増加させ、カルシウム依存性のシグナル伝達経路を通してWCRFを活性化する可能性がある。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
ジブチリル-cAMPは細胞透過性のもう一つのcAMPアナログで、細胞内に拡散してPKAを活性化し、リン酸化を通じてWCRFの活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Azelnidipine | 123524-52-7 | sc-252395 | 10 mg | $86.00 | ||
FPL64176はカルシウムチャネル活性化剤であり、細胞内カルシウムを増加させ、WCRFの活性化につながるカルシウム依存性経路を活性化する可能性がある。 | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Bay K 8644はもう一つのカルシウムチャネル活性化剤であり、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性のシグナル伝達機構を介してWCRFを活性化する可能性がある。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
ビスインドリルマレイミドIはPKC阻害剤ですが、特定のPKCアイソフォームを選択的に阻害することで、WCRFがPKC依存性の抑制経路によって制御されている場合、逆説的にWCRFの活性化につながる可能性があります。 | ||||||