WBP5阻害剤
一般的なWBP5阻害剤としては、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。
WBP5阻害剤には、様々なシグナル伝達経路や細胞内プロセスに作用し、WBP5の機能阻害効果を発揮する様々な化合物が含まれる。キナーゼ阻害剤は、WBP5の活性化と機能に重要なリン酸化を阻害することによって、極めて重要な役割を果たす。キナーゼが介在するリン酸化を阻害することで、これらの阻害剤はWBP5が不活性な状態に留まり、細胞内でその役割を果たすことができないようにする。これらの阻害剤の別のサブセットは、細胞増殖と生存に重要な経路であるPI3K/ACT/mTORシグナル伝達軸を標的とする。PI3K酵素を阻害することで、これらの化合物はAKTのリン酸化と活性を減弱させ、WBP5の機能的活性に寄与するはずの下流のシグナル伝達事象を減少させる。細胞増殖の制御で知られるmTOR経路も標的であり、ここでの阻害はWBP5と相互作用するタンパク質の発現を減少させ、それによって間接的にWBP5の活性を低下させる可能性がある。
WBP5阻害剤の選択肢をさらに広げるのが、MEK、ひいてはERK経路を阻害する化合物である。ERKを介して通常伝播するシグナル伝達を停止させることで、これらの阻害剤はWBP5活性を低下させる可能性がある。さらに、p38 MAPキナーゼ阻害剤は細胞のストレス応答経路を破壊するので、WBP5がこれらの経路に関与している場合、WBP5の活性に影響を与える可能性がある。プロテアソーム阻害剤は別の阻害メカニズムを導入し、細胞内にタンパク質を蓄積させ、WBP5の機能に不可欠なタンパク質のターンオーバーや相互作用ネットワークを阻害する可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
強力なキナーゼ阻害剤で、キナーゼが関与するシグナル伝達経路を破壊し、WBP5のリン酸化とその後の活性化を阻害する。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の特異的阻害剤で、WBP5の完全な機能活性に必要と思われるAKTなどの下流標的の活性化を間接的に抑える。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR経路の阻害剤であり、細胞の成長と増殖に関与しています。この経路の阻害は、WBP5と相互作用する因子のダウンレギュレーションをもたらし、その機能を低下させる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK（マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ）の選択的阻害剤は、ERK 経路の上流で作用します。MEK を阻害することにより、ERK の下流の活性化が抑制され、ERK 経路の関与が必要な場合、WBP5 の機能活性が低下する可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
ストレス反応に関与するp38 MAPキナーゼの選択的阻害剤です。p38 MAPキナーゼの阻害は、ストレスに対する細胞応答を変える可能性があり、WBP5がそのような経路に関与している場合は、その活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3Kの強力な阻害剤であり、AKTのリン酸化と活性の低下をもたらし、下流のシグナル伝達の減少を通じて間接的にWBP5の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEK1/2の阻害剤で、ERK経路の活性化を阻止する。この経路を阻害することで、WBP5の活性に必要と思われる下流のシグナル伝達を抑えることができる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤です。 JNKは細胞ストレスおよびアポトーシスに関与しています。 JNKを阻害すると、JNK媒介シグナル伝達の一部であるWBP5の機能活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
プロテアソーム阻害剤は、ユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こします。これは、タンパク質のターンオーバーに影響を与え、他のタンパク質との相互作用を潜在的に阻害することで、間接的にWBP5の阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）の阻害剤であり、クロマチン構造と遺伝子発現の変化を引き起こします。これは、WBP5と相互作用するタンパク質をコードする遺伝子の発現を変化させることで、間接的にWBP5を阻害する可能性があります。 | ||||||