WBP2阻害剤
一般的なWBP2阻害剤としては、Palbociclib CAS 571190-30-2、Trichostatin A CAS 58880-19-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。
WBP2の化学的阻害剤は、様々な分子メカニズムを用いて、細胞内経路におけるWBP2の機能を阻害する。CDK4/6阻害剤であるパルボシクリブは、WBP2と相互作用するタンパク質のリン酸化を阻害することによって細胞周期を阻害する。同様に、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるトリコスタチンAは、WBP2標的遺伝子のゲノム上の位置でヒストンのアセチル化状態を変化させることにより、WBP2の転写を活性化する能力を阻害する。PI3K阻害剤であるLY294002は、PI3K/ACT経路を阻害することによりWBP2を阻害することができ、必須下流標的の活性化が低下することにより転写活性が低下する。MEK1/2とp38 MAPKをそれぞれ阻害するU0126とSB203580は、WBP2の転写調節におけるコアクチベーション機能に重要なMAPK/ERK経路とp38 MAPK経路を妨害する。
これらに加え、mTOR阻害剤であるラパマイシンは、WBP2の転写共活性化能の制御に関与するmTORC1シグナルを阻害することで、WBP2の活性を抑制する。ROCK阻害剤であるY-27632は、細胞骨格の構成に重要な基質のリン酸化を阻害することによってWBP2に影響を与え、細胞プロセスにおけるWBP2の役割に影響を与える可能性がある。JNK経路阻害剤のSP600125とWnt/β-カテニン経路阻害剤のICG-001は、WBP2を含む転写因子やコアクチベーターを制御する経路を破壊する。さらに、FAK/Pyk2阻害剤であるPF-562271は、細胞接着と運動性を変化させることにより、WBP2の活性に影響を及ぼす可能性がある。XAV-939はβ-カテニンの分解を促進し、AZD8055はmTORC1とmTORC2の両方の経路をブロックする。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
パルボシクリブは CDK4/6 阻害剤であり、WBP2 が相互作用するタンパク質のリン酸化を阻害することで WBP2 を阻害し、細胞周期の進行と WBP2 媒介転写活性を停止させる可能性があります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるトリコスタチンAは、WBP2標的遺伝子に関連するヒストンのアセチル化状態を変化させることでWBP2を阻害し、WBP2の転写共活性化能を阻害します。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K阻害剤であるLY294002は、PI3K/AKT経路を遮断することでWBP2を阻害し、WBP2のコアクチベーター機能に必要な下流標的の活性化が低下することで、WBP2の転写活性が低下します。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEK1/2の阻害剤であるU0126は、WBP2の転写共活性化機能に必要なMAPK/ERK経路の活性化を阻害することにより、WBP2を阻害することができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPK阻害剤であるSB203580は、p38 MAPK経路を阻害することによってWBP2を阻害することができ、この経路はWBP2の転写共活性化能力を完全に発揮するために必要であると考えられる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤であるラパマイシンは、mTORC1シグナル伝達を阻害することによってWBP2を阻害することができ、これが転写コアクチベーターとしてのWBP2の活性制御に関与している可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
ROCK阻害剤であるY-27632は、細胞骨格構成に関与する基質のリン酸化を阻害することによってWBP2を阻害することができ、WBP2が機能する細胞プロセスに影響を与える可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
JNK阻害剤であるSP600125は、WBP2を含む転写因子やコアクチベーターの制御に関与していると考えられるJNKシグナル伝達経路を遮断することにより、WBP2を阻害することができる。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
タンキラーゼ阻害剤であるXAV-939は、Axinを安定化させβ-カテニンの分解を促進することによりWBP2を阻害し、Wnt経路におけるWBP2の転写共活性化能を低下させることができる。 | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
mTORキナーゼ阻害剤であるAZD8055は、mTORC1およびmTORC2経路の両方を遮断することでWBP2を阻害し、WBP2の成長および増殖における共活性化機能に必要なシグナル伝達を妨害する可能性があります。 | ||||||