Date published: 2025-10-28

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WAVE4阻害剤

一般的なWAVE4阻害剤としては、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、(+/-)-JQ1、U-0126 CAS 109511-58-2およびLY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

WAVE4阻害剤は、WAVE(Wiskott-Aldrich Syndrome Protein Family Verprolin-homologous)ファミリーの一員であるWAVE4タンパク質を標的とし、その活性を阻害するように設計された化学化合物の一種です。これらのタンパク質は、細胞運動、形状維持、細胞内輸送など、さまざまな細胞プロセスに不可欠なアクチン細胞骨格のダイナミクスを制御する上で重要な役割を果たしていることで知られています。WAVE4は他のWAVEタンパク質と同様に、新たなアクチンフィラメントの核形成を担う主要な構成要素であるArp2/3複合体の活性化に関与しています。WAVE4を阻害することで、これらの化合物はアクチン重合と分岐アクチンネットワークの形成を調節するWAVE4の能力を妨害し、これらのプロセスに依存する細胞構造と運動性の変化を引き起こします。WAVE4阻害剤の作用機序は、通常、他の調節タンパク質またはArp2/3のようなアクチン重合複合体との相互作用に不可欠なWAVE4タンパク質の機能領域への結合を伴います。この阻害により、WAVE4によるアクチン重合の活性化が妨げられ、その結果、細胞移動や小胞輸送など、アクチン細胞骨格のダイナミックな再構築を必要とするプロセスが損なわれる。研究者らは、細胞骨格のダイナミクスを制御するWAVE4の特定の役割を研究し、その阻害が細胞内シグナル伝達や構造的完全性など、より広範な細胞機能にどのような影響を与えるかを調査するために、WAVE4阻害剤を使用しています。WAVE4を標的とするこれらの阻害剤は、細胞骨格の組織化の根底にある複雑なメカニズムや、アクチンの制御が崩れると異なる細胞タイプにわたるさまざまな生理学的プロセスにどのような影響を与えるかを理解するための貴重なツールとなります。

関連項目

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$149.00
$470.00
$620.00
$1199.00
$2090.00
33
(3)

トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素を阻害することが知られており、クロマチンがよりアセチル化され開いた状態になることで、WAVE4の遺伝子転写に必要な特定のヒストンコードを崩壊させ、WAVE4を潜在的にダウンレギュレーションする可能性があります。

5-Azacytidine

320-67-2sc-221003
500 mg
$280.00
4
(1)

DNAメチルトランスフェラーゼを阻害することで、5-アザシチジンはWAVE4遺伝子プロモーターのメチル化レベルを低下させ、WAVE4 mRNAの合成およびその後のタンパク質レベルを低下させる可能性があります。

(±)-JQ1

1268524-69-1sc-472932
sc-472932A
5 mg
25 mg
$226.00
$846.00
1
(0)

JQ1はBETブロモドメインを標的としているため、WAVE4遺伝子座のクロマチンからこれらのタンパク質が解離し、その結果、WAVE4遺伝子の転写活性が低下している可能性がある。

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

MEK1/2の特異的阻害剤であるU0126は、WAVE4の転写活性化に必要なERK経路のシグナル伝達を抑制し、その結果WAVE4タンパク質のレベルを低下させる可能性があります。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002は、PI3Kを阻害することにより、AKTのリン酸化と活性を低下させ、WAVE4の転写アップレギュレーションに重要な役割を果たし、その発現を低下させる可能性がある。

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

ラパマイシンはmTORC1に結合し、様々な遺伝子の転写制御に関与するmTORC1の活性を阻害する。

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

p38 MAPK阻害剤として、SB 203580はp38経路をダウンレギュレートする可能性があり、この経路はストレスによって誘発されるWAVE4の転写アップレギュレーションに関与している可能性がある。

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$40.00
$150.00
257
(3)

SP600125 による JNK の阻害は、WAVE4 の転写開始に関与する可能性がある JNK によって活性化された転写因子をダウンレギュレートし、結果として WAVE4 の発現を減少させる可能性があります。

Y-27632, free base

146986-50-7sc-3536
sc-3536A
5 mg
50 mg
$182.00
$693.00
88
(1)

Y-27632はROCKキナーゼ活性を阻害し、WAVE4の発現に必要な下流の転写プロセスをダウンレギュレートし、その結果、WAVE4のmRNAおよびタンパク質のレベルが低下すると考えられる。

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD98059でMEKを標的にすると、WAVE4の転写誘導に不可欠なERKの活性化が抑制され、細胞内での全体的な発現が低下する可能性がある。