WAC阻害剤
一般的な WAC 阻害剤には、トリコスタチン A CAS 58880-19-6、スベロイルアニリドヒドロキサム酸 CAS 149647-78-9、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ラクタシスチン CAS 133343-34-7、クロロキン CAS 54-05-7。
WAC阻害剤は、様々な細胞内プロセスにおいて重要な役割を果たしているWWドメイン含有コイルドコイルアダプタータンパク質（WAC）を標的とする化合物の一群を示す。WACは多機能タンパク質として、遺伝子転写の制御に関与し、細胞内で多様なタンパク質と相互作用することが知られている。したがって、WACを阻害することで、そのタンパク質パートナーの活性に影響を与え、細胞内の転写様式を変化させることができる。このクラスの阻害剤は、WACタンパク質に選択的に結合するように設計されており、その活性部位をブロックしたり、他のタンパク質との相互作用能力を阻害することによって、その正常な機能を阻害する。WAC阻害剤の特異性は極めて重要で、その選択性と、類似のドメインや機能を持つ他のタンパク質に影響を与えることなくWACタンパク質の機能を調節する能力を決定するからである。
化学的には、WAC阻害剤は様々な低分子から構成され、それぞれがWACタンパク質の結合領域に適合するような構造を持つ。これらの分子の設計は、WACの形状、電荷分布、相互作用部位の疎水性や親水性など、WACの詳細な構造的知識によってなされることが多い。阻害剤はWACタンパク質の天然の基質やリガンドを模倣し、結合部位を奪い合ったり、タンパク質のコンフォメーションを変化させたりする。WAC阻害剤と標的タンパク質との相互作用を分子レベルで理解するためには、X線結晶構造解析、核磁気共鳴（NMR）分光法、計算モデリングなどの高度な技術が一般的に用いられ、高い効力と選択性を達成するための化合物の改良への道が開かれる。WAC阻害剤の開発における全体的な目標は、WACが関与するタンパク質間相互作用を正確に調節し、それによってこれらの相互作用によって制御される下流の細胞活性に影響を与えることである。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤です。ヒストン脱アセチル化酵素の阻害は転写の変化をもたらし、WAC遺伝子を含む多数の遺伝子の発現を低下させ、WACタンパク質のレベルを減少させる可能性があります。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHAはトリコスタチンAと同様に、クロマチン構造を変化させることで遺伝子の発現を抑制するヒストン脱アセチル化酵素阻害剤です。これにより、転写の減少を介して間接的にWACタンパク質のレベル低下につながる可能性があります。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132はプロテアソーム阻害剤であり、ポリユビキチン化タンパク質の蓄積を招き、その分解を阻害する。WACがプロテアソーム分解の対象である場合、MG-132はWACの異常な増加を招き、新たなWACタンパク質の合成を阻害する自己制御メカニズムが引き起こされる可能性がある。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
ラクタシスチンは、MG-132と同様に機能する別のプロテアソーム阻害剤です。タンパク質の分解を阻害することで、フィードバック阻害メカニズムによりWACの合成が間接的に減少する可能性があります。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンはオートファジー阻害剤であり、細胞残屑や機能不全のオルガネラの蓄積を引き起こします。WACがオートファジープロセスに関与している場合、オートファジーの阻害は、正常なターンオーバーやリサイクルを妨げることでWACの機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
バフィロマイシンA1は、液胞型H+ATPase（V-ATPase）の特異的阻害剤であり、リソソームの酸性化を阻害することでオートファジーを抑制することができます。WACがリソソーム分解経路に関与している場合、バフィロマイシンA1は間接的にWACの活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
Oligomycin A | 579-13-5 | sc-201551 sc-201551A sc-201551B sc-201551C sc-201551D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $175.00 $600.00 $1179.00 $5100.00 $9180.00 | 26 | |
オリゴマイシンは、ATP合成酵素の阻害剤であり、細胞内のATPレベルを低下させる可能性があります。WAC活性がATP依存性である場合、オリゴマイシンは利用可能なATPを減少させることでWAC機能を間接的に阻害する可能性があります。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
アクチノマイシンDはDNAに結合し、RNAポリメラーゼを阻害することで、mRNAの合成を阻害します。 これにより、WAC遺伝子を含むすべての遺伝子の転写が低下し、WACタンパク質のレベルが減少します。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
シクロヘキシミドは、タンパク質伸長における転移ステップを妨害することで真核生物のタンパク質合成を阻害します。これにより、タンパク質合成が全体的に低下し、WACタンパク質のレベルにも影響を与える可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、タンパク質合成と細胞増殖を抑制することができます。WACタンパク質の合成がmTORシグナル伝達に依存している場合、ラパマイシンは間接的にWACタンパク質レベルを減少させる可能性があります。 | ||||||