VWA9阻害剤
一般的なVWA9阻害剤には、ゲルダナマイシンCAS 30562-34-6、ウィタフェリンA CAS 5119-48-2、LY 294002 CAS 154447-36-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9およびシクロヘキシミドCAS 66-81-9が含まれるが、これらに限定されない。
WA9阻害剤は、特定のタンパク質相互作用の調節に焦点を当てた、より広範な生化学研究のニッチ部分を代表するものである。von Willebrand factor type A (VWA)ドメインは、様々な生物に見られるタンパク質モジュールであり、接着やタンパク質間相互作用を仲介する役割で知られている。特にVWA9サブタイプは、このファミリーの中でも特異的な変異体を指し、特異的な配列と構造配置により、特異的な分子間相互作用を可能にする。VWA9を標的とする阻害剤は、このドメインに選択的に結合し、その本来の機能を効果的に調節するように設計されている。このような阻害剤の設計は複雑なプロセスであり、通常、ドメインの三次元構造、相互作用部位のダイナミクス、結合パートナーの性質についての深い理解を必要とする。
VWA9阻害剤の開発は、分子生物学、計算化学、構造生物学の先端技術にかかっている。X線結晶構造解析、核磁気共鳴（NMR）分光法、分子ドッキングシミュレーションなどのツールを活用することで、研究者はVWA9ドメイン内の原子の詳細な配置を解明し、その活性に重要な残基を特定することができる。阻害剤は通常、VWA9ドメインの活性部位または結合部位にぴったりとはまり、天然のリガンドとの結合を阻害する低分子またはペプチドである。これらの阻害剤の特異性は最も重要であり、他のVWAタイプや無関係なタンパク質に影響を与えることなく、ドメインの天然基質を忠実に模倣するか、競合しなければならない。この特異性は、VWA9ドメインとの相互作用を最適化し、オフターゲット効果を最小化するために阻害剤の分子構造を改良する、設計、合成、試験の反復サイクルによって達成される。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
ゲルダナマイシンはHsp90に結合し、そのシャペロン活性を阻害します。Hsp90はクライアントタンパク質の折りたたみに関与しているため、Hsp90の阻害はVWA9を含むクライアントタンパク質の分解につながり、機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
ステロイドラクトンであるウィザフェリンAはプロテアソーム活性を阻害することが知られている。プロテアソームが損なわれると、ミスフォールディングしたタンパク質や損傷したタンパク質の分解が阻害され、細胞の恒常性を乱す可能性のある機能不全のタンパク質の蓄積により、VWA9の機能低下が間接的に引き起こされる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3K/Akt経路の強力な阻害剤です。この経路を阻害すると、タンパク質合成が減少し、タンパク質分解経路が促進される可能性があり、その結果、VWA9のレベルと活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはFKBP12に結合し、mTORC1を阻害します。mTORC1は細胞増殖とタンパク質合成の中心的な調節因子です。この経路のダウンレギュレーションは、VWA9などのタンパク質の表現型と活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
シクロヘキシミドは、タンパク質合成におけるトランスロケーションのステップを阻害することにより、真核生物のタンパク質生合成を阻害し、VWA9のレベルを低下させる可能性がある。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ブレデジンAはARFタンパク質上のGDPからGTPへの交換を阻害することでタンパク質の輸送を妨害し、これにより、適切な細胞内輸送に依存しているVWA9の局在異常や機能阻害を引き起こす可能性があります。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132はプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の分解を阻害し、ミスフォールディングまたは損傷したタンパク質の蓄積および細胞内プロテオスタシスの崩壊により、VWA9の機能低下を引き起こす可能性があります。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Go6976は強力なプロテインキナーゼC（PKC）阻害剤です。PKCはタンパク質の発現やターンオーバーを制御するものを含め、多数のシグナル伝達経路に関与しているため、PKCの阻害は間接的にVWA9の安定性と機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
PF-4708671は、PI3K/Akt/mTOR経路の下流エフェクターであるp70 S6キナーゼの選択的阻害剤です。p70 S6キナーゼの阻害はタンパク質合成を減少させる可能性があり、その結果、VWA9の発現と活性が低下する可能性があります。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
17-AAGはゲルダナマイシンの類似体であり、Hsp90阻害剤として作用し、Hsp90のクライアントタンパク質の分解を導きます。VWA9がHsp90のクライアントタンパク質である場合、これによりVWA9の機能が低下する可能性があります。 | ||||||