VRK1 アクチベーター
一般的なVRK1活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1、Staurosporine CAS 629 96-74-1、Flavopiridol CAS 146426-40-6、Roscovitine CAS 186692-46-6、SB 203580 CAS 152121-47-6。
VRK1活性化剤は、VRK1の機能的活性を直接的または間接的に増強する多様な化合物群である。これらの活性化剤には、PKC、CDK、p38 MAPK、JNK、MEK1/2、mTORといったVRK1の負の制御因子の阻害剤が含まれる。これらのネガティブレギュレーターを阻害することにより、活性化剤はリン酸化を介したVRK1のネガティブレギュレーションを阻害し、間接的にVRK1の活性を高める。
さらに、VRK1活性化因子の中にはVRK1そのものと直接相互作用し、その自己リン酸化を促進してキナーゼ活性を増強するものもある。このような活性化因子の例としては、クルクミン、レスベラトロール、ゲニステインなどが挙げられる。これらの化合物は、AMPK経路などの特定の経路を活性化し、間接的にVRK1活性を増強する。全体として、VRK1活性化物質には、様々なメカニズムでVRK1の機能的活性を増強する様々な化合物が含まれる。これらの活性化剤は、VRK1の負の制御因子を阻害するか、あるいはVRK1そのものと直接相互作用し、キナーゼ活性の上昇とそれに続く細胞応答を引き起こす。VRK1活性化因子の機能的メカニズムを理解することで、VRK1活性とその細胞内プロセスへの関与を支配する複雑な制御ネットワークに関する知見が得られる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $105.00 $242.00 | 36 | |
ビスインドリルマレイミドIは、VRK1のキナーゼ活性を増強することが示されているプロテインキナーゼC（PKC）の選択的阻害剤です。PKCを阻害することで、PKC媒介のリン酸化による負の調節を妨げ、間接的にVRK1の活性を増強します。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、PKCを含むさまざまなプロテインキナーゼの強力な阻害剤です。ビスインドリルマレイミドIと同様に、PKC媒介のVRK1の負の制御を阻害することで、間接的にVRK1の活性を高めます。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $259.00 | 41 | |
Flavopiridolはサイクリン依存性キナーゼ（CDK）の強力な阻害剤です。CDKが媒介するVRK1のリン酸化を阻害することで、VRK1のキナーゼ活性を高めることが示されています。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $94.00 $265.00 | 42 | |
ロスコビチンはもう一つのCDK阻害剤で、CDKを介したVRK1のリン酸化を阻害することによりVRK1のキナーゼ活性を増強する。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの選択的阻害剤です。VRK1の活性を負に制御するp38 MAPK媒介のVRK1のリン酸化を阻害することで、VRK1のキナーゼ活性を高めることが示されています。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNKの選択的阻害剤である。SB203580と同様に、JNKが介在するVRK1のリン酸化を阻害することにより、VRK1のキナーゼ活性を増強する。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
ラパマイシンは、哺乳類ラパマイシン標的タンパク（mTOR）経路を阻害する免疫抑制剤です。mTORによるVRK1の負の調節を阻害することで、VRK1のキナーゼ活性を強化することが示されています。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $37.00 $69.00 $109.00 $218.00 $239.00 $879.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンはウコンに含まれる天然化合物で、さまざまな生物学的活性を有しています。クルクミンはVRK1と直接相互作用し、その自己リン酸化を促進することで、VRK1のキナーゼ活性を増強することが示されています。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $80.00 $220.00 $460.00 | 64 | |
レスベラトロールは、ブドウや赤ワインに含まれる天然化合物です。AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）経路を活性化することでVRK1のキナーゼ活性を高めることが示されており、これは間接的にVRK1の活性を促進します。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $45.00 $164.00 $200.00 $402.00 $575.00 $981.00 $2031.00 | 46 | |
ゲニステインは大豆やその他のマメ科植物に含まれる天然化合物です。 ゲニステインは、上皮成長因子受容体（EGFR）などのチロシンキナーゼを阻害することで、VRK1のキナーゼ活性を高めることが示されています。 | ||||||