Vmn2r71阻害剤

一般的なVmn2r71阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。シクロピオナント酸 CAS 18172-33-3、バフィロマイシンA1 CAS 88899-55-2、ダイナミン阻害剤I 、Dynasore CAS 304448-55-3、ML-7 塩酸塩 CAS 110448-33-4、Gö 6976 CAS 136194-77-9 などがある。

Vmn2r71は、様々な分子メカニズムを通して、タンパク質の機能を効果的に阻害することができる。ホスホラミドンは、通常神経ペプチドを分解する中性エンドペプチダーゼを阻害する。これらの神経ペプチドはVmn2r71と直接相互作用する可能性があり、ホスホラミドンの作用によってその存在量が増加すると、競合的阻害によってVmn2r71の活性化を低下させることができる。バフィロマイシンA1は、エンドソームの酸性化に重要なV-ATPアーゼを標的としており、このプロセスはVmn2r71レセプターの細胞膜への適切な輸送に重要であるため、その阻害は細胞表面上のVmn2r71の存在の減少につながる可能性がある。ダイナソアは、ダイナミン依存性エンドサイトーシスを阻害することにより作用し、Vmn2r71受容体の内在化とその後の再感作を減少させ、その機能的シグナル伝達を時間とともに効果的に減少させると考えられる。ML-7はアクチン細胞骨格の再配列に必要なミオシン軽鎖キナーゼを阻害することによりVmn2r71の機能に影響を与える。

Go6976は、Vmn2r71受容体の機能を制御するリン酸化事象に関与するプロテインキナーゼCを阻害し、受容体の活性を低下させる。クロザピンN-オキシドは、人工的にVmn2r71受容体を作製した場合、DREADDアゴニストとして作用し、Gタンパク質シグナル伝達の変化を通じて受容体の活性を阻害することができる。チロシンキナーゼ阻害剤であるゲニステインは、Vmn2r71シグナル伝達に必要なタンパク質のリン酸化を阻害し、受容体の活性を抑制する。NF449はP2X1受容体に対するアンタゴニストとして機能し、この阻害はVmn2r71が関与するATPシグナル伝達経路を混乱させる。U73122は、Vmn2r71シグナル伝達に不可欠なIP3/DAG経路の主要成分であるホスホリパーゼCの活性を阻害する。百日咳毒素はGi/oタンパク質を不活性化し、これらのGタンパク質に依存するVmn2r71が関与する下流のシグナル伝達を阻害する。Y-27632は、細胞骨格ダイナミクスに関与するROCKキナーゼを阻害する。このことは、Vmn2r71受容体の膜への輸送とその後の機能に悪影響を及ぼす可能性がある。最後に、KT5720は、Vmn2r71の活性を制御するリン酸化状態に関与するプロテインキナーゼAを標的とし、受容体シグナル伝達を低下させる。各薬剤は、直接的または間接的な分子間相互作用を通じて、Vmn2r71の機能的活性を低下させる特定の経路または細胞プロセスを標的としている。